Валсартан-сз

Valsartan-sz, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
валсартан40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 47.5 мг, кросповидон (Коллидон CL) – 9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1 мг, магния стеарат – 2.5 мг.


Состав пленочной оболочки: опадрай II – 3 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.2 мг; титана диоксид Е171 – 0.6561 мг; тальк – 0.444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.606 мг; краситель железа оксид желтый Е172 – 0.0009 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый – 0.0903 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0.0021 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0.0006 мг);


10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.


Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.



Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.


Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная.


При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.


При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.



При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.


Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.


Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70% и с мочой – 30%, преимущественно в неизмененном виде.


При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии.


Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.


Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.



Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.


Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.


Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).


Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.


Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.


Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.


Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

Применение при беременности

Валсартан противопоказан к применению при беременности.


Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.


В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.


Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.


У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.


С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.


Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.


Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Побочное действие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.


При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.


При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.


При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий