Новокаинамид

Описание препарата

Novocainamide, МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия), описание утверждено в 2009 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/1 мл: ампулы 5 мл 10 шт.раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/1 мл: ампулы 5 мл 10 шт.МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашкотаблетки 250 мг: 20 шт.ОРГАНИКАраствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/5 мл: ампулы 10 шт.ОРГАНИКАраствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/5 мл: ампулы 5 мл 10 шт.БИННОФАРМ

Действующее вещество: Прокаинамид (Procainamide)189

Cостав, форма выпуска и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл 1 амп.
прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.


5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени).


Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.


Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.


Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.


Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.


Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.


T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

желудочковые нарушения ритма;желудочковая тахикардия;желудочковая экстрасистолия;предсердная тахикардия;мерцание и/или трепетание предсердий.

Дозировка

В/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.


При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.


В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).


При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.


Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).


При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.


Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.


Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;артериальная гипотензия;кардиогенный шок;системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);желудочковые тахикардии типа «пируэт»;удлиненный интервал QT;лейкопения;трепетание или мерцание желудочков;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.


При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Особые указания

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.


При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).


У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.


Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Побочное действие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.


При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом — удлинение интервала QT.


Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.


Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.


При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.


Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Где купить Новокаинамид?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector