Эскорди кор

Escordi cor, ACTAVIS GROUP hf. (Исландия), описание утверждено в 2017 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 2.5 мг: 30 или 50 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью “A” на одной стороне и “2.5” – на другой.

1 таб.
S(-) амлодипин (в форме безилата)2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг, лактоза – 41.427 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.4 мг, магния стеарат – 4.2 мг, кроскармеллоза натрия – 4.2 мг, железа оксид желтый – 0.14 мг.


10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. S(-) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R(+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).


Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Время наступления эффекта – 2-4 ч, длительность эффекта – 24 ч.


Фармакокинетика

Всасывание и распределение


После приема внутрь (однократная доза 2.5 мг) S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая – в крови. Препарат проникает через ГЭБ.


Метаболизм


S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.


Выведение


После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 14.62 до 68.88 ч. При повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; 10% – в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).



Фармакокинетика в особых клинических случаях


У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (T1/2 – около 65 ч) по сравнению с пациентами молодого возраста, однако эта разница не имеет клинического значения.


Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч).


Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина.


При гемодиализе S(-) амлодипин не удаляется.

Показания к применению

артериальная гипертензия I (мягкой) степени тяжести (в комбинации с другими антигипертензивными средствами или в качестве монотерапии).

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза препарата ЭсКорди Кор – 2.5 мг 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу; редко – нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко – судороги, потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.


Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко – повышение активности печеночных ферментов, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко – гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.


Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко – дизурия, полиурия.


Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.


Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.


Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.



Прочие: редко – гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина;стенокардия Принцметала;тяжелая артериальная гипотензия;коллапс;кардиогенный шок;беременность;период лактации (грудного вскармливания);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

С осторожностью: нарушение функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокард (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат принарушении функции печени.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен.


У пациентов пожилого возраста может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.


Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.


Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Побочное действие

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.


Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.


Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.


Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.


Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.


Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.


При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).


Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.


Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.


Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


ESCO-RU-00003-DOC-PHARM

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий