Невотенз

Nevotens, ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Исландия), описание утверждено в 2013 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 5 мг: 7, 10, 14, 28, 30, 50 или 56 шт.

Действующее вещество: Небиволол (Nebivolol)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые с маркировкой “N5”, с другой – с крестообразной риской с возвышающейся гранью на каждом из разделяемых секторов.

1 таб.
небиволола гидрохлорид5.45 мг,
что соответствует содержанию небиволола5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.65 мг, магния стеарат – 2 мг, кроскармеллоза натрия – 11.5 мг, макрогол 6000 – 20 мг, лактозы моногидрат – 192.4 мг.


7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два вида фармакологических действия:


D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.


Фармакокинетика

Всасывание


После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом и является почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.


Распределение


Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с “быстрым” метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.


Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.


Метаболизм


Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.


Выведение


Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.


У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.


На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Показания к применению

артериальная гипертензия;ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Невотенз следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.


Артериальная гипертензия и ИБС


Средняя суточная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.


При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.


У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.


При выраженных нарушениях функции почек (КК < 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.


Хроническая сердечная недостаточность


Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.


Подбор дозы в начале лечения следует проводить по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: Невотенз назначают в дозе 1.25 мг (1/4 таб.) 1 раз/сут, затем эту дозу можно увеличить сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таб.), а затем – до 10 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза препарата Невотенз при терапии хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности хронической сердечной недостаточности.


Во время фазы титрования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Невотенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения хронической сердечной недостаточности с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или при AV-блокаде).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, потеря сознания.


Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение “холода” в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности1, выраженное снижение АД.


Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.


Дерматологические реакции: алопеция, фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза.


Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов.


Прочие: нарушения зрения (сухость глаз), нарушение потенции.


1 – Данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрования дозы препарата

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени;острая сердечная недостаточность;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая применения препаратов, обладающих инотропным эффектом);кардиогенный шок;СССУ, включая синоатриальную блокаду;AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);бронхоспазм и бронхиальная астма;феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);депрессия;метаболический ацидоз;выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);выраженная артериальная гипотензия;тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);возраст до 18 лет;непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;повышенная чувствительность к небивалолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК< 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.



В экспериментальных исследованиях на животных показано, что небиволол выделяется с грудным молоком. Нет данных о выведении небивалола с грудным молоком. Поэтому препарат Невотенз не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.


Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК< 20 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).


Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.


У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).


При стенокардии напряжения необходимо, чтобы доза препарата обеспечивала ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.


Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию, поэтому дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.


При решении вопроса о назначении препарата Невотенз пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.


При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.


Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Невотенз может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.


У больных сахарным диабетом контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.


Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.


При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.


Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.


Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.


Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих пациентов.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензии I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза – 5 мг/сут. У некоторых пациентов возможно развитие побочных эффектов, чаще всего – головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.


Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона.


При выраженной брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.


При AV-блокаде II и III степени рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.


При бронхоспазме вводят в/в бета2-адреномиметики.


При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса I A).


При судорогах – в/в диазепам.

Побочное действие

В случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.


При одновременном применении с сультопридом повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно типа “пируэт”.


При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.


При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).


При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.


При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.


Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.


Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.


Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.


Фармакокинетическое взаимодействие


При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.


При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.


При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).


Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.


При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.


Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.


Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.


При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий