Небиволол сандоз

Nebivolol sandoz, SANDOZ d.d. (Словения)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 5 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 60, 90 или 98 шт.таблетки 5 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 60, 90 или 98 шт.SANDOZтаблетки 5 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 60, 90 или 98 шт.SANDOZтаблетки 5 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 60, 90 или 98 шт.SANDOZтаблетки 5 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 60, 90 или 98 шт.SANDOZ

Действующее вещество: Небиволол (Nebivolol)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской с одной стороны.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида)5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142 мг, крахмал кукурузный 46 мг, кроскармеллоза натрия 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16.31 мг, гипромеллоза 4.6 мг, кремния диоксид коллоидный 0.65 мг, магния стеарат 1.15 мг.


7 шт. – блистеры Ал/ПВХ (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры Ал/ПВХ (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры Ал/ПВХ (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры Ал/ПВХ (14) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (9) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.


Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.



Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).


Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.


Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.


В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.



Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.


Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).


У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.


Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.


ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.


Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Взрослым для приема внутрь – 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.


Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко – обморок, галлюцинации.


Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.


Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза.


Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек.


Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.


Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Применение при беременности

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.


Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).


В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.


Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.


Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.


При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.


Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.


Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.


Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.


При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.


Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).


Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).


Применение у детей не рекомендуется.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Побочное действие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.


При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.


При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).


При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).


При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.


При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.


При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.


При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.


При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.


При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий