Тензотран

Tenzotran, ACTAVIS GROUP hf. (Исландия), описание утверждено в 2017 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мкг: 14, 28 или 42 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые.

1 таб.
моксонидин200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 94.5 мг, повидон (К25) – 2 мг, кросповидон – 3 мг, магния стеарат – 0.3 мг.


Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (титана диоксид – 1.093 мг, гипромеллоза – 2.186 мг, макрогол 400 – 0.219 мг) – 3.498 мг, краситель железа оксид красный – 0.002 мг.


14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторную регуляцию симпатической нервной системы (локализованных в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством к центральным α2-адренорецепторам, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта.


Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью с умеренной степенью артериальной гипертензии.



Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение


После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Тmax составляет приблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. В незначительной степени подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.


Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Моксонидин проникает через ГЭБ.


Метаболизм



Основной метаболит – дегидрированный моксонидин, фармакодинамическая активность которого составляет около 1/10 активности моксонидина.


Выведение


T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками: приблизительно 78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.


Фармакокинетика у особых групп пациентов


Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах не приводит к кумуляции в организме больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

артериальная гипертензия.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.


В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 200 мкг/сут в 1 прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400 мкг/сут в 2 приема (утром и вечером) или в 1 прием (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 600 мкг. Максимальная однократная доза составляет 400 мкг.


У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.


У пациентов с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 200 мкг. Максимальная суточная доза – 400 мкг.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакции, особенно в начале терапии, были сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.


Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), очень редко (<1/1000, включая отдельные сообщения).


Со стороны ЦНС: часто – повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда – бессонница, астения.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической микроциркуляции.


Со стороны ЖКТ: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко – гепатит, холестаз.


Со стороны мочеполовой системы: иногда – задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо.


Аллергические реакции: иногда – кожные проявления, ангионевротический отек.


Со стороны органа зрения: иногда – сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения.


Прочие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.


Противопоказания

СССУ;синоатриальная блокада;AV-блокада II и III степени;выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;нестабильная стенокардия;ангионевротический отек в анамнезе;выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина >160 мкмоль/л);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);период лактации;непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при болезни Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсии, глаукоме, депрессии, перемежающейся хромоте, болезни Рейно, AV-блокаде I степени, хронической почечной недостаточности (КК >30 мл/мин, но <60 мл/мин), выраженных цереброваскулярных нарушениях, после перенесенного инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса, нарушениях функции печени, гемодиализе, при беременности.

Применение при беременности

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Моксонидин выделяется с грудным молоком. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).


С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности (КК <30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина >160 мкмоль/л).


С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (КК >30 мл/мин, но <60 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней – Тензотран.


Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.


Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.


Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.


Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.


Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать Тензотран.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о развитии сонливости и головокружения в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19.6 мг за один прием.


Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.


Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Побочное действие

Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими антигипертензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.


При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.


Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.


Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.


Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.


Моксонидин способен потенцировать эффект этанола при совместном применении.


При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности для таблеток 200 мкг – 2 года; для таблеток 400 мкг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


TENO-RU-00003-DOC-PHARM

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий