Моксонидин-сз

Moxonidine-sz, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО (Россия), описание утверждено в 2018 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28, 30, 602, 90 или 120 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета.

1 таб.
моксонидин0.3 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 95.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.


Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.32 мг, титана диоксид (E171) – 0.6003 мг, тальк – 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) – 0.105 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] – 0.0039 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0.0003 мг).


10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.


Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.



Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание


После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.


Распределение


Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.



Метаболизм


Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.


Выведение


Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% – в неизмененном виде и 13% – в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.


Фармакокинетика у особых групп пациентов


По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.


Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.


Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.


Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

артериальная гипертензия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.


В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.


Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.


Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 0.4 мг.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.


Со стороны ЦНС: часто – головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок*.


Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность.


Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.


Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.



Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд.


Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.


Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек.


Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения; нечасто – периферические отеки.


* – частота сопоставима с плацебо.

Противопоказания

почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);выраженные нарушения ритма сердца;СССУ;выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);AV-блокада II и III степени;острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;гемодиализ;период лактации;возраст старше 75 лет;возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью тяжелой степени, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Применение при беременности

Клинические данные о применении Моксонидина у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.


С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).


С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек (КК более 30 мл/мин).


Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 0.4 мг.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

Применение у пожилых пациентов

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.


Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.


Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.


Симптомы: головная боль, седативный эффект, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.


Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Побочное действие

Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.


Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.


Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.


Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.


Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.


Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий