Моксонидин канон

Moxonidine canon, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия), описание утверждено в 2015 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60, 90 или 120 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

1 таб.
моксонидин0.2 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3 мг, маннитол – 68 мг, кроскармеллоза натрия – 3.3 мг, магния стеарат – 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг.


Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – 3 мг (спирт поливиниловый – 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0.606 мг, тальк – 0.444 мг, титана диоксид – 0.7206 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0003 мг, краситель индигокармин – 0.0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0.0246 мг).


7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).


Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.



Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.


Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Всасывание


Абсорбция после приема внутрь – 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность – 88%. Cmax в плазме достигается через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.


Распределение



Связывание с белками плазмы крови – 7.2%. Vd – 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. При длительном применении не кумулирует.


Метаболизм


Основной метаболит – дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.


Выведение


T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дигидрированного моксонидина, 8% – в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.


Фармакокинетика у особых групп пациентов


У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.


Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.


Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Показания к применению

артериальная гипертензия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.


В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).


Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.


У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.


У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза – 0.4 мг.

Побочное действие

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто ≥1/10 назначений (>10%); часто от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко от ≥1/10 000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко <1/10 000 назначений (<0.01%).


Психические нарушения: часто – снижение концентрации внимания; нечасто – депрессия, тревога, нервозность.


Со стороны ЦНС: часто – повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – парестезии, бессонница, обморок.


Со стороны органа зрения: нечасто – сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.


Со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – симптомы вазодилатации; нечасто – снижение АД, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.


Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства; нечасто – тошнота, анорексия; очень редко – гепатит, холестаз.


Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка мочи или недержание.



Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – импотенция, снижение либидо, гинекомастия.


Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации; очень редко – ангионевротический отек.


Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.


Прочие: часто – астения; нечасто – слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

выраженные нарушения ритма сердца;СССУ;синоатриальная и AV-блокада II и III степени;выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;ангионевротический отек в анамнезе;печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);гемодиализ;одновременное применение трициклических антидепрессантов;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);возраст старше 75 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсии; глаукоме; депрессии; перемежающейся хромоте; болезни Рейно; AV-блокаде I степени; хронической почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелых цереброваскулярных нарушениях; тяжелых заболеваниях коронарных сосудов; тяжелой ИБС или нестабильной стенокардии (опыт применения недостаточный); хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса по классификации NYHA; после перенесенного инфаркта миокарда; при нарушениях функции печени; беременности.

Применение при беременности

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.


Моксонидин выделяется с грудным молоком. Если применение препарата Моксонидин Канон необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.


Противопоказано применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин).


Противопоказано применение препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Применение препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет противопоказано.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин Канон, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней – препарат Моксонидин Канон.


Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.


Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.


Препарат Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.


Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, повышенная утомляемость, сухость во рту, рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.


Лечение: специфического антидота нет. Показано промывание желудка (сразу после приема), прием активированного угля и слабительных средств, проведение симптоматической терапии. В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости, назначение допамина. Брадикардия может быть купирована введением атропина. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Побочное действие

Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.


При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.


Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.


Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.


Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.


Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола.


Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.


При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий