Доксазозин зентива

Doxazosin zentiva, ZENTIVA k.s. (Чешская Республика)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 1 мг: 15 или 30 шт.таблетки 1 мг: 15 или 30 шт.ZENTIVAтаблетки 2 мг: 10, 30, 60 или 90 шт.ZENTIVAтаблетки 4 мг: 30, 60, 90 или 100 шт.ZENTIVA

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой “ZX 1” на одной стороне.

1 таб.
доксазозина мезилат1.213 мг,
что соответствует содержанию доксазозина1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза – 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная – 31.267 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 120 мкг, натрия лаурилсульфат – 120 мкг, магния стеарат – 1.08 мг.


15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы


Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата, связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.


Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.



Эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (более 48 месяцев).


Артериальная гипертензия


Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь.


В отличие от неселективных α1-адреноблокаторов при длительном лечении привыкание к препарату не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.


Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину (атерогенный индекс) и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина.


Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не оказывает побочных эффектов на обмен веществ и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.



В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось более низкой частотой развития эректильной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение


После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ (80-90%). Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.


До 98% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность – 69-70% (пресистемный метаболизм).


Метаболизм и выведение


Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают.


Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 длительностью 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% принятой дозы выделяется в неизмененном виде.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.


Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;


— артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Препарат Доксазозин Зентива назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.


Доброкачественная гиперплазия предстательной железы


Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин Зентива составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз/сут.


Артериальная гипертензия


Доза варьирует от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен “первой дозы”). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена “первой дозы”, особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.


В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут.


Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной – 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.


Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин Зентива в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.


В случае если терапия препаратом Доксазозин Зентива была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.


У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.


Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.


У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.


Применение препарата Доксазозин Зентива противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.

Побочное действие

Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень частые (≥10%); частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0.1% и <1%); редкие (≥0.01% и <0.1%); очень редкие (<0.01%); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).


Инфекционные и паразитарные заболевания: частые – инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.


Со стороны системы кроветворения: очень редкие – тромбоцитопения, лейкопения.


Со стороны иммунной системы: нечастые – аллергические лекарственные реакции; очень редкие – анафилактические реакции.


Со стороны обмена веществ и питания: нечастые – анорексия, повышенный аппетит, увеличение массы тела, подагра.


Со стороны психики: нечастые – возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.


Со стороны нервной системы: частые – сонливость, головная боль, головокружение; нечастые – гипестезии, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко – парестезии.


Со стороны органа зрения: очень редкие – нечеткость зрительного восприятия; неизвестная частота – интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка).


Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечастые – шум в ушах.


Со стороны сердца: частые – ощущение сердцебиения, тахикардия; нечастые – стенокардия, инфаркт миокарда; очень редкие – брадикардия, аритмия.


Со стороны сосудов: частые – выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; очень редко – “приливы” крови к коже лица.


Со стороны дыхательной системы: частые – одышка, ринит, кашель, бронхит; нечастые – носовое кровотечение; очень редкие – бронхоспазм.


Со стороны ЖКТ: частые – боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота; нечастые – метеоризм, диарея, запор, рвота, гастроэнтерит.


Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие – холестаз, гепатит, желтуха.


Со стороны лабораторных показателей: очень редкие – повышение активности печеночных трансаминаз.


Со стороны кожи и подкожных тканей: частые – кожный зуд; нечастые – кожная сыпь; очень редкие – пурпура, алопеция, крапивница.


Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частые – боль в спине, миалгия; нечастые – артралгия; редкие – мышечные спазмы, мышечная слабость.



Со стороны почек и мочевыводящих путей: частые – цистит, недержание мочи; нечастые – учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия; редкие – полиурия; очень редкие – никтурия, увеличение суточного диуреза.


Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые – эректильная дисфункция; очень редкие – гинекомастия, приапизм; неизвестная частота – ретроградная эякуляция.


Общие нарушения и нарушения в месте введения: частые – астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечастые – отеки лица, боли различной локализации; очень редкие – утомляемость, недомогание.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);


— инфекции мочевыводящих путей;


— анурия;


— прогрессирующая почечная недостаточность;


— артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);


— гипотония (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);


— сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;


— хронические инфекции мочевыводящих путей;


— камни в мочевом пузыре;


— обструктивные расстройства органов ЖКТ;


— обструкция пищевода;


— уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;


— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);


— возраст до 18 лет;


— период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);


— повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных компонентов препарата.


В качестве монотерапии:


— пациентам с переполнением мочевого пузыря;


— анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.


С осторожностью следует применять препарат при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

Применение при беременности

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.


Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата при беременности еще не установлена. В связи с этим при беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, т.к. экспериментальные исследования у животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. О выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.


При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин Зентива, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин Зентива у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение у детей

Прием препарата Доксазозин Зентива противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Особые указания

Как и при лечении любыми альфа1-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозин Зентива у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин Зентива пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин Зентива пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.


Препарат Доксазозин Зентива следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.


Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)


Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование предстательной железы. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин Зентива у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.


Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.


Интраоперационный синдром атоничной радужки


Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.


Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5


При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом и варденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.


Нарушение функции печени


Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин Зентива, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин Зентива у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.


Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин Зентива со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.


Лечение: при появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь, больного необходимо положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. Необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Т.к. доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Побочное действие

Совместное применение препарата Доксазозин Зентива с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.


Не рекомендуется принимать Доксазозин Зентива одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.


Доксазозин Зентива усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.


Доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы (98%). Данные исследований in vitro показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.


Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами.


Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами медленных кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.


При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.


В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, введение одной дозы доксазозина 1 мг/сут в первый день четырехдневного режима введения циметидина (400 мг внутрь 2 раза/сут) привело к увеличению на 10% средней AUC доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях Cmax и T1/2 доксазозина. Увеличение на 10% средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27%) средней AUC для доксазозина с плацебо.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 10-25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий