Гемцитабин-ронц

Gemcitabine-ronc, НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина Минздрава России ФГБУ (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 200 мг: флаконлиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 200 мг: флаконНМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина Минздрава Россиилиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 1000 мг: флаконНМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина Минздрава России

Действующее вещество: Гемцитабин (Gemcitabine)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде пористой спрессованной массы или порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
гемцитабина гидрохлорид228 мг,
что соответствует содержанию гемцитабина200 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 200 мг, натрия ацетата тригидрат – 12.5 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня pH) – до рН 2.7-3.3.


200 мг – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.


Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия – 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.


Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.


Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.


Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Показания к применению

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.


Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.


Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко – запор.


Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко – периферические отеки; в единичных случаях – почечная недостаточность.


Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко – шелушение, везикулезная сыпь, экзема.



Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.


Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка.


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – сонливость, слабость, парестезии.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях – инфаркт миокарда, аритмии.


Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Применение при беременности

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.


В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.


Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.


При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.


С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.


Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий