Талс™

Taltz®, ELI LILLY VOSTOK S.A. (Швейцария)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: раствор для подкожного введения введения 80 мг/мл: шприцы 1, 2 или 3 шт.

Действующее вещество: Иксекизумаб (Ixekizumab)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Раствор для п/к введения от прозрачного до опалесцирующего, от бесцветного до слегка желтого цвета, до слегка коричневого цвета.

1 мл
иксекизумаб80 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат – 5.11 мг, лимонная кислота безводная – 0.51 мг, натрия хлорид – 11.69 мг, полисорбат 80 – 0.3 мг, вода д/и – q.s. до 1 мл.


1 мл – шприцы бесцветного стекла, встроенные автоинъекторы (1) – пачки картонные.1 мл – шприцы бесцветного стекла, встроенные автоинъекторы (2) – пачки картонные.1 мл – шприцы бесцветного стекла, встроенные автоинъекторы (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения псориаза. Представляет собой гуманизированное моноклональное антитело к цитокину интерлейкин 17А (ИЛ-17А и ИЛ-17A/F) из подкласса иммуноглобулинов G4 (IgG4).


Повышение концентрации ИЛ-17А стимулирует пролиферацию и активацию кератиноцитов и, таким образом, играет ключевую роль в патогенезе псориаза и псориатического артрита. Иксекизумаб селективно связывается с ИЛ-17А и подавляет его действие за счет нейтрализации активности, в результате чего не происходит взаимодействия между ИЛ-17А и его рецептором. Иксекизумаб не связывается с лигандами ИЛ-17В, ИЛ-17С, ИЛ-17D, ИЛ-17Е и ИЛ-17F.



В ходе исследований in vitro было доказано, что иксекизумаб не связывается с I, IIa и IIIa Fcγ-рецепторами человека или С1q компонентом комплемента.


Иксекизумаб модулирует биологические реакции, которые индуцируются или регулируются посредством ИЛ-17А. Терапия иксекизумабом уменьшает покраснение, уплотнение и шелушение кожного покрова на участках, пораженных бляшечным псориазом.


В течение первой недели применения иксекизумаба отмечается снижение уровня С-реактивного белка, являющегося маркером воспаления.


Антитела к иксекизумабу были выявлены у 9-17 % пациентов с бляшечным псориазом, получавших терапию иксекизумабом в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования. Титр большинства антител был низким, и снижения клинической активности не наблюдалось при длительности терапии до 60 недель. При этом у 1 % пациентов были обнаружены нейтрализующие антитела к иксекизумабу, что было сопряжено с более низкой концентрацией иксекизумаба и снижением клинического ответа.


Антитела к иксекизумабу были выявлены у 11 % пациентов с псориатическим артритом, получавших терапию иксекизумабом в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования при длительности терапии до 52 недель. Титр большинства антител был низким, при этом у 8 % пациентов были обнаружены нейтрализующие антитела к иксекизумабу. Очевидной взаимосвязи между наличием нейтрализующих антител и влиянием на концентрацию или эффективность иксекизумаба выявлено не было.


Очевидной взаимосвязи между иммуногенностью и возникшими нежелательными явлениями выявлено не было.


Фармакокинетика

После однократного п/к введения пациентам с псориазом иксекизумаба в диапазоне доз от 5 до 160 мг средняя Cmax достигалась между 4 и 7 днем после начала терапии. Средняя Cmax иксекизумаба в плазме крови после введения начальной дозы 160 мг составляла 19,9 мкг/мл. После введения начальной дозы 160 мг равновесное состояние достигалось к 8-й неделе при режиме введения 80 мг 1 раз в 2 недели. Средние значения Cmax в равновесном состоянии (Cmax, ss) и минимальной концентрации в равновесном состоянии (Cthrough, ss ) составляли 21,5 мкг/мл и 5,23 мкг/мл, соответственно.


После перехода с режима введения иксекизумаба в дозе 80 мг 1 раз в 2 нед в течение 12 нед на режим 80 мг 1 раз в 4 нед равновесное состояние достигалось приблизительно через 10 нед. Средние значения Cmax, ss и Cthrough, ss составляли 14.6 мкг/мл и 1,87 мкг/мл, соответственно.


Биодоступность иксекизумаба при п/к введении составляла в среднем от 54 до 90 %.


По данным популяционного фармакокинетического анализа средний общий Vd в равновесном состоянии составлял 7,11 л.


Так как иксекизумаб является моноклональным антителом, предполагается, что он, как и эндогенные иммуноглобулины, будет расщепляться на небольшие пептиды и аминокислоты по катаболическому пути.


По данным популяционного фармакокинетического анализа средний клиренс в сыворотке крови составлял 0,0161 л/ч. Клиренс не зависит от дозы. У пациентов с бляшечным псориазом средний T1/2, рассчитанный с помощью популяционного фармакокинетического анализа, составляет 13 дней.


AUC при п/к введении увеличивалась пропорционально дозе в диапазоне от 5 до 160 мг.


Фармакокинетические параметры иксекизумаба у пациентов с псориатическим артритом и бляшечным псориазом были схожими. По данным популяционного фармакокинетического анализа биодоступность иксекизумаба у пациентов с псориатическим артритом была в диапазоне 61-84 %.


Показания к применению

Лечение бляшечного псориаза среднетяжелой или тяжелой степени при необходимости проведения системной терапии; лечение активного псориатического артрита – в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на предшествующую терапию одним или несколькими базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) или ее непереносимости.

Дозировка

Вводят п/к. Режим дозирования и схему применения определяют индивидуально, в зависмости от показаний и клинической ситуации.


Ииксекизумаб следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и лечения заболеваний, при которых это средство показано к применению.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: очень часто: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. назофарингит); часто – инфекции, вызванные вирусом Herpes Simplex типов 1 и 2; нечасто – гриппоподобные реакции (чаще у пациентов с псориатическим артритом), ринит, кандидоз полости рта (или грибковая инфекция полости рта), конъюнктивит (чаще у пациентов с псориатическим артритом), целлюлит.


Со стороны системы кроветворения: нечасто – нейтропения, тромбоцитопения.


Со стороны иммунной системы: нечасто – ангионевротический отек; редко – анафилактический шок.


Со стороны дыхательной системы: часто – боль в ротоглотке.


Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота.


Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, экзема.


Местные реакции: очень часто – эритема, боль в месте введения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства; беременность, период грудного вскармливания; серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в т.ч. туберкулез; детский возраст до 18 лет.


С осторожностью: хронические и рецидивирующие инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, злокачественные опухоли в анамнезе, пациенты с воспалительными заболеваниями кишечника.

Применение при беременности

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.


Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции во время терапии иксекизумабом и на протяжении как минимум 10 недель после введения его последней дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Особые указания

С осторожностью следует назначать иксекизумаб пациентам с клинически выраженными, хроническими инфекциями. При возникновении признаков инфекции необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента. В случае отсутствия ответа на стандартную терапию или в случае осложнения течения инфекции необходимо прекратить лечение иксекизумабом до устранения инфекции.


Пациентам с латентным туберкулезом рекомендуется пройти стандартный курс противотуберкулезной терапии перед началом лечения иксекизумабом. В ходе терапии, а также после нее необходимо тщательное наблюдение за признаками активного туберкулеза.


Отмечались случаи серьезных реакций гиперчувствительности, включающие анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу и, редко, отсроченные, развивающиеся на 10-14 день после инъекции, серьезные реакции гиперчувствительности (включающие обширную крапивницу, диспноэ, высокие титры антител). При возникновении серьезных реакций гиперчувствительности лечение иксекизумабом следует незамедлительно прекратить и начать соответствующую терапию.


Отмечались случаи развития или обострения болезни Крона и язвенного колита. Следует соблюдать осторожность при назначении иксекизумаба пациентам с воспалительным заболеванием кишечника, а также необходимо тщательное наблюдение за состоянием таких пациентов.


Не следует проводить иммунизацию живыми и инактивированными вакцинами одновременно с терапией иксекизумабом. Отсутствуют данные об адекватности иммунного ответа на живые и инактивированные вакцины у пациентов, получающих иксекизумаб.

Побочное действие

Нельзя исключить клинически значимое влияние на препараты с узким терапевтическим индексом, которые являются субстратами ферментов системы цитохрома, и доза которых подбирается индивидуально (например, варфарин). Следует рассмотреть возможность проведения клинического контроля при инициации терапии иксекизумабом у пациентов, получающих лечение препаратами вышеуказанных групп.Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий