Азатиоприн

Azathioprine, МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия), описание утверждено в 2009 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 50 мг: 50 шт.

Действующее вещество: Азатиоприн (Azathioprine)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 таб.
азатиоприн50 мг

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.


10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.


Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.


Фармакокинетика

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов – около 5 ч. Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки – не более 1-2%.

Показания к применению

профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);ревматоидный артрит;хронический активный гепатит;системная красная волчанка;неспецифический язвенный колит;дерматомиозит;миастения;узелковый периартериит;вульгарная пузырчатка;аутоиммунный гломерулонефрит;идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;псориаз.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.


Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.



При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.


В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.


При ревматоидном артрите – по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения – не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.


При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.



У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.


Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.


В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.


У больных возможны злокачественные новообразования.

Противопоказания

беременность;повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Применение при беременности

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем – 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.


При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).


С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Передозировка

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.


Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Побочное действие

При одновременном применении с:

аллопуринолом – усиливается токсическое действие азатиоприна;ко-тримоксазолом – возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;ингибиторами АПФ – возможно развитие тяжелой лейкопении;другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) – увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами – угнетение продукции антител.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий