Bicillin-5, СИНТЕЗ ОАО (Россия), описание утверждено в 2014 году
Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!
Форма выпуска: порошок для приготовления суспензий для внутримышечного введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: флакон 1, 5, 10 или 50 шт.
Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin), Прокаин бензилпенициллин (Procaine benzylpenicillin)
Cостав, форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 1.2 млн.ЕД |
| бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) | 300 тыс.ЕД |
Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата – 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.
Показания к применению
Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;сифилис, фрамбезия;стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.Дозировка
Внутримышечно.
Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста – 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.
Побочное действие
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: стоматит, глоссит.
Противопоказания
гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;период лактации.
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Применение при беременности
Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Применяют по показаниям
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.
Побочное действие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.