Азитрус

Azithrus, СИНТЕЗ ОАО (Россия), описание утверждено в 2013 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 250 мг: 6 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы желатиновые, №0, желтого цвета; содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.


Состав желатиновых капсул: титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.


6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.


Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.



Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание


После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 37.5%.


Распределение


Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.



Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.


Метаболизм


Азитромицин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.


Выведение


Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.


Выводится в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);скарлатина;инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит);инфекции женских половых органов (цервицит);болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.


Взрослые


При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).


При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).


При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.


При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).


При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.


Дети


Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в 1-й день – 10 мг/кг , затем в течение 4 дней – по 5-10 мг/кг/сут.


При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.


Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день – 10 мг/кг, затем в течение 4 дней – по 5-10 мг/кг/сут.


Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.

Масса телаСредняя суточная (разовая) доза
Порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл
5 кг2.5 мл (50 мг)
6 кг3 мл (60мг)
7 кг3.5 мл (70 мг)
8 кг4 мл (80 мг)
9 кг4.5 мл (90 мг)
10-14 кг5 мл (100 мг)
Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл
15-24 кг5 мл (200 мг)
25-34 кг7.5 мл (300 мг)
35-44 кг10 мл (400 мг)
> 45 кгназначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.


Препарат АзитРус® форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).


При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус® форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).


Правила приготовления суспензии для приема внутрь



Однодозовый пакет


В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны – диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); ≤1% — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (≤1%).


Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боли в грудной клетке (≤1%).


Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).


Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (≤1%).


Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.


Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.


Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

почечная недостаточность;печеночная недостаточность;лактация (грудное вскармливание);детский возраст до 6 месяцев (для суспензии);детский возраст до 3 лет и/или масса тела менее 25 кг (для капсул);детский возраст до 12 лет и/или масса тела менее 50 кг (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.

Применение при беременности

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.


При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев (для суспензии); в детском возрасте до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг (для капсул); в детском возрасте до 12 лет и/или с массой тела менее 50 кг (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой).


С осторожностью назначают препарат детям с выраженными нарушениями функции почек или печени.

Особые указания

Препарат не принимают во время приема пищи.


В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом 24 ч.


Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами препарата АзитРус® и антацидных препаратов.


После отмены препарата реакции гиперчувствительности у части пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.


Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Побочное действие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.


При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.


При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.


При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.


При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.


Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).


Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.


Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. Срок годности таблеток Азитрус® форте – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий