Радахлорин

Radahlorin, РАДА-ФАРМА ООО (Россия), описание утверждено в 2010 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: жидкий экстракт: флакон 25 г

Cостав, форма выпуска и упаковка

Жидкий экстракт1 фл.
экстракт спирулины платензис25 г
содержание суммы натрия хлорина Е6, натрия хлорина Р6 и натрия пурпурина 5не менее 6.5%

Флаконы темного стекла (1) – бумага оберточная.

Фармакологическое действие

Радахлорин (модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70-90% которых составляет хлорин е6) является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.


Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).


В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:


1 этап – характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;


2 этап – некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;


3 этап – отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.



Радахлорин в дозах 0.5-2.4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения Радахлорина в дозах 0.5-2.4 мг/кг он в течение 0.5-5 ч распределяется между кровью и тканями. Cmax Радахлорина в сыворотке крови достигает через 15-30 мин и быстро снижается, составляя, после введения в дозе 0.5 мг/кг, через 1 ч – 10 мкг/л. через 3 ч – 5 мкг/л, через 24 ч – 1 мкг/л.


Cmax Радахлорина в опухоли через 1 ч (10-20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях в среднем в 3-6 раз. зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.


Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов, и тканей, и повышенную чувствительность кожных покровов к дневному свету


Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.



Около 70-80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже до 6 суток.

Показания к применению

флюоресцентная диагностика рака кожи;фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

Дозировка

Препарат вводится однократно в виде в/в капельной инфузии в течение 30 мин.


Световое воздействие излучением с длиной волны 662±3 нм начинают через 3 ч после окончания инфузии.


Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1-1.2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662+3 нм в дозе 300 Дж/см2. При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и 2 других режимов: 0.5-0.6 мг/кг – 300 Дж/см2; 1-1.2 мг/кг – 200 Дж/см2.


При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.


При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.


В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662±3 нм.



Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1.2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе опухоль/норма варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0.6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1.2 мг/кг).


Приготовление раствора для в/в инфузии


Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида; 5% или 10% раствор декстрозы; 10% раствор маннитола; раствор Рингера; 4% или 8% раствор калия хлорида.


Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.

Побочное действие

При ФДТ Радахлорином:

боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 сут;кожный зуд, реакции повышенной чувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.

Противопоказания

беременность;период кормления грудью;детский возраст (опыта применения препарата нет);повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью применять препарат следует у больных сахарным диабетом

Применение при беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей (опыта применения препарата нет).

Особые указания

Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662±3 нм.


Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВП, опиоидные анальгетики.


Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.


У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличение числа гранулоцитов, что по всей видимости связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).


Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.

Передозировка

В случаях передозировки следует проводить соответствующую симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.

Побочное действие

Выявлена несовместимость Радахлорина при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.

Условия и сроки хранения

Список Б. хранить при температуре от 0° до 8°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Препарат можно хранить разведенным при температуре 2-8°С не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако, следует избегать прямого светового воздействия.


Срок годности – 1.5 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий