Диакарб

Diacarb, Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. (Польша), описание утверждено в 2018 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 250 мг: 30 шт.таблетки 250 мг: 30 шт.Pharmaceutical Works POLPHARMAтаблетки 250 мг: 30 шт.Pharmaceutical Works POLPHARMA

Действующее вещество: Ацетазоламид (Acetazolamide)217 — 282

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
ацетазоламид250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 80.76 мг, повидон – 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.8 мг, кроскармеллоза натрия – 7 мг, магния стеарат – 1.8 мг.


10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.


Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.



Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.


Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.


Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.


Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Всасывание



Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.


Распределение и метаболизм


Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.


Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.


Выведение


Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению

отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;острая “высотная” болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.


В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.


Отечный синдром


В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.


Глаукома


Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.


Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы – по 250 мг 4 раза/сут.


Детям старше 3 лет при приступах глаукомы – 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.


После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.


При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.


Эпилепсия


Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.


При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.


Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.


Острая “высотная” болезнь


Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения – 1000 мг/сут.


Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.


Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия


Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочное действие

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).


Со стороны системы кроветворения: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.


Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.


Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.


Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.



Со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто – “приливы”, головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.


Со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).


Со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха и звон в ушах.


Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; редко – фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.


Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.


Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – артралгия.


Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.


Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.


Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

Противопоказания

острая почечная недостаточность;уремия;печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);гипокалиемия;гипонатриемия;метаболический ацидоз;гипокортицизм;болезнь Аддисона;сахарный диабет;I триместр беременности;период лактации;детский возраст до 3 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

Применение при беременности

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).


С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.


С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.


Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.


Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.


Препарат защелачивает мочу.


Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.


В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.


Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.


Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Побочное действие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.


Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.


При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.


Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.


Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.


Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.


Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).


Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.


Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.


Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.


Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.


Увеличивает выведение лития.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий