Азопт

Azopt®, NOVARTIS PHARMA AG (Швейцария), описание утверждено в 2007 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капли глазные 1%: фл-капельн. 5 мл

Действующее вещество: Бринзоламид (Brinzolamide)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капли глазные в виде однородной суспензии белого или почти белого цвета.

1 мл
бринзоламид10 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду – 0.1 мг, динатрия эдетат – 0.1 мг, натрия хлорид – 2.5 мг, тилоксапол – 0.25 мг, маннитол – 33 мг, карбомер (974Р) – 4 мг, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота концентрированная – до доведения pH, вода очищенная – до 1 мл.


5 мл – флаконы-капельницы пластиковые Drop Tainer (1) с дозатором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат – местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза – это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них – карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.


Фармакокинетика

Всасывание


При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.


Распределение


Связывание с белками плазмы составляет 60%.


Метаболизм


Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.



Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.


Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).


Выведение


T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов – основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

Показания к применению

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

открытоугольной глаукоме;глазной гипертензии.

Дозировка

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.


Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: 5-10% – затуманивание зрения; 1-5% – блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% – конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.


Со стороны пищеварительной системы: 5-10% – горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% – сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.


Со стороны дыхательной системы: 1-5% – ринит; <1% – одышка, фарингит.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% – боль в груди, гипертензия.


Со стороны мочевыделительной системы: <1% – боль в почках.



Аллергические реакции: <1% – крапивница.


Прочие: 1-5% – головная боль, дерматит; <1% – алопеция, головокружение.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.


Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).


Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.


Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.


При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.


Использование в педиатрии


Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Передозировка

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.


При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.


Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

Побочное действие

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.


При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 2 года.


После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий