Лоперамид гриндекс

Loperamide grindex, GRINDEX Public Joint Stock Company (Латвия), описание утверждено в 2012 году



Форма выпуска: капсулы 2 мг: 10 шт.

Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы1 капс.
лоперамида гидрохлорид2 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.


Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 – 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – 40%. Тmах- 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. В рекомендованных дозах не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-дсметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 – 9 – 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению

симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства:

диарея инфекционного генеза.

Дозировка

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.


При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем – по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза – 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза – 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида – 2 мг, затем – по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза – 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения – 2 сут.


Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

Побочное действие

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко – буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.


Со стороны иммунной системы: аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.



Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко – паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.


Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.


Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.


Общие нарушения: утомляемость.

Противопоказания

гиперчувствительность,кишечная непроходимость;острый язвенный колит;дивертикулез;диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;беременность (I триместр);период лактации;детский возраст (до 6 лет);дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности

Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность.


У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (до 6 лет).

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.


Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.


У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.


В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.


Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Побочное действие

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 – 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.


При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.


Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.


Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.


Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий