Имодиум экспресс

Imodium® express, ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия), описание утверждено в 2020 году



Форма выпуска: таблетки-лиофилизат 2 мг: 6, 10, 18 или 20 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне – фаска, допускается шероховатость поверхности.

1 таб.
лоперамида гидрохлорид2 мг

Вспомогательные вещества: желатин – 5.863 мг, маннитол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор мятный – 0.3 мг, натрия гидрокарбонат – 0.375 мг, вода очищенная – 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).


6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.6 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.


В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание



Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.


Распределение


Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.


Метаболизм


Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.


Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.



Выведение


У человека Т1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.


Фармакокинетика у особых групп пациентов


Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей, далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум® Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет.

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочное действие

По данным клинических исследований


Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.


Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.


По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)


Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).


Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.


Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость; редко – нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.


Со стороны органа зрения: редко – миоз.


Со стороны ЖКТ: часто – запор, тошнота, метеоризм; нечасто – боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко – вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.



Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь; редко – ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.


Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочи.


Общие расстройства: редко – утомляемость.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;детский возраст до 6 лет;фенилкетонурия;I триместр беременности;период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум® Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Имодиум® Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум® Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Применение при беременности

Имодиум® Экспресс не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.


В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум® Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.


У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).


Имодиум® Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.


При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.


Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум® Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.


Имодиум® Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.


Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.


Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум® Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.


Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.


Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами


В период лечения препаратом Имодиум® Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.


У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.


Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.


При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.


В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Побочное действие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.


Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.


При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmax лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).


Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.


При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.


Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий