Диасек

Diasec, ФП ОБОЛЕНСКОЕ АО (Россия), описание утверждено в 2018 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 100 мг: 9, 10, 18, 20, 27, 30, 36, 40, 45, 50, 54, 60, 72, 80, 90 или 100 шт.

Действующее вещество: Рацекадотрил (Racecadotril)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №1, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
рацекадотрил100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.


Состав капсул твердых желатиновых (корпус и крышечка): титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.


9 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.9 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.9 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.9 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.9 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.18 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.18 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.18 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.18 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.18 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.



Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.


Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.


Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.


В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание



После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.


Сmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.


Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1.5 ч.


Распределение


В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся Vd в плазме в размере 66.4 кг.


90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.


Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.


Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.


При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.


Метаболизм


Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой.


Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридинглюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.


Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.


Выведение


Биологический Т1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч.


Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно через почки, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Тmax и Т1/2 и более низкие показатели Cmax (-65%) и AUC (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.



У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (КК >70 мл/мин).

Показания к применению

симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Дозировка

Для приема внутрь. Первую капсулу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее – 1 капсулу 3 раза/сут перед едой.


Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появление нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.


Коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.


В связи с недостаточностью данных препарат следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Сообщения о нежелательных реакциях, перечисленных ниже, были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения.


Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) – головная боль.


Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥1/1000, <1/100) – кожная сыпь, эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно) – многоформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

Противопоказания

врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу);беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества);повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов и послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Диасек® во время беременности.


В связи с отсутствием информации о выделении рацекадотрила с грудным молоком не следует применять препарат Диасек® во время грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Применение препарата Диасек® не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.


Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.


В связи с недостаточностью данных не рекомендуется применять рацекадотрил при антибиотик-ассоциированной диарее и хронической диарее.


Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.


Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами


Применение препарата Диасек® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Передозировка

В настоящее время известны единичные случаи передозировки без побочных эффектов.


У взрослых однократный прием препарата в дозе более 2 г, эквивалентной 20-кратной дозе, неблагоприятных эффектов не вызывал.

Побочное действие

В настоящее время данные о взаимодействии с другими препаратами отсутствуют.


Лоперамид или нифуроксазид не влияют на кинетику рацекадотрила при совместном применении этих препаратов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий