Ульблок

Ulblock, АТОЛЛ ООО (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 60, 70 или 100 шт.

Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые № 2, корпус светло-желтого цвета с коричневатым оттенком цвета, непрозрачные; содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с коричневатым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
пеллеты с рабепразолом117.65 мг,
что соответствует содержанию рабепразола натрия10 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза. патока крахмальная) – 71.24 мг, гипромеллоза – 14.71 мг, тальк – 1.76 мг, натрия карбонат – 1.65 мг, титана диоксид – 0.82 мг.


Оболочка пеллет: гипромеллозы фталат – 15.88 мг, цетиловый спирт – 1.59 мг.Капсулы твердые желатиновые № 3:корпус: титана диоксид – 2%, краситель железа оксид желтый – 0.1227%, краситель желез оксид красный – 0.0071%, желатин – до 100%.крышечка: титана диоксид – 2%, краситель хинолиновый желтый – 0.75%, краситель солнечный закат желтый – 0.0059%, желатин – до 100%.


7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.14 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.28 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.60 шт. – банки (1) – пачки картонные.100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.


Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.


Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.


Связывание с белками плазмы составляет 97%.


Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.


Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.



У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.


У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.


У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.


В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.


У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.


Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Дозировка

Принимают внутрь. Разовая доза – 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко – сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях – анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко – нервозность, сонливость; в единичных случаях – депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.


Со стороны дыхательной системы: возможны – ринит, фарингит, кашель; редко – синусит, бронхит.


Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – зуд.


Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко – миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях – увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Применение при беременности

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.


В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.


Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.


Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.


При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.


В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Побочное действие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.


При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий