Рабепразол-вертекс

Описание препарата

Rabeprazole-vertex, ВЕРТЕКС АО (Россия)

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые 10 мг: 14, 15, 28, или 30 шт.капсулы кишечнорастворимые 10 мг: 14, 15, 28, или 30 шт.ВЕРТЕКСкапсулы кишечнорастворимые 20 мг: 14, 15, 28, или 30 шт.ВЕРТЕКС

Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые №3, зеленого цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с коричневатым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
рабепразол натрия (в форме субстанции-пеллет рабепразола)*10 мг

* рабепразол субстанция-пеллеты (рабепразол натрия 8.5%) — 117.65 мг.


Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 85.91%, крахмал — 13.64%, повидон К30 — 0.45%) — 71.24 мг, натрия карбонат — 1.65 мг, тальк — 1.76 мг, титана диоксид — 0.82 мг, гипромеллоза — 14.71 мг.


Состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 15.88 мг, цетиловый спирт — 1.59 мг.Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид — 1%, краситель железа оксид желтый — 0.27%, краситель синий патентованный — 0.015%, желатин — до 100%.


7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.30 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.


Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.


Связывание с белками плазмы составляет 97%.


Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.


Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.


У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс — около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.


У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.


У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.


В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.


У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Дозировка

Принимают внутрь. Разовая доза — 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.


Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.


Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель; редко — синусит, бронхит.


Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.


Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Применение при беременности

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.


В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.


Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.


Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.


При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.


В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Побочное действие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.


При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Где купить Рабепразол-вертекс?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector