Омез дср

Описание препарата

Omez® dsr, Dr. Reddy`s Laboratories LTD (Индия), описание утверждено в 2020 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы с модифицированным высвобождением 20 мг+30 мг: 10, 30, 80 или 100 шт.

Действующее вещество: Домперидон (Domperidone), Омепразол (Omeprazole)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, прозрачные, бесцветные, с маркировкой черного цвета img_drreddys.eps|png на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы; содержимое капсул — гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

1 капс.
омепразол (в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием)*20 мг
домперидон (в виде гранул с пролонгированным высвобождением)**30 мг

Вспомогательные вещества: тальк — 2 мг.


*Вспомогательные вещества (в составе гранул с кишечнорастворимым покрытием — 267 мг): маннитол — 137.86 мг, лактозы моногидрат — 9.66 мг, натрия лаурилсульфат — 0.52 мг, натрия гидрофосфат — 0.89 мг, сахароза (25/30) — 24.35 мг; сахароза — 8.54 мг, гипромеллоза 6 cps — 0.14 мг; покрытие: гипромеллоза 6 cps — 13 мг; кишечнорастворимое покрытие: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты [тип С]) — 40.47 мг; натрия гидроксид — 0.54 мг; макрогол 6000 — 4.85 мг; тальк — 4.05 мг; титана диоксид — 2.13 мг.


**Вспомогательные вещества (в составе гранул с пролонгированным высвобождением — 100 мг): сахарная крупка нонпарель — 58.98 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, тальк — 4.51 мг, гипромеллоза 5 cps — 0.57 мг; покрытие: гипромеллоза 5 cps — 2.34 мг, тальк — 0.71 мг, краситель железа оксид желтый — 0.12 мг, краситель железа оксид красный — 0.04 мг, титана диоксид — 0.47 мг; покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps 0.4 мг; этилцеллюлоза 10 cps — 1.18 мг, триацетин — 0.12 мг; тальк — 0.086 мг.


Состав капсул желатиновых твердых №1: желатин — 85.42%, вода — 14.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%.


Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол — 29–33%, изопропанол — 9–12%, бутанол — 4–7%, шеллак — 24–28%, краситель железа оксид черный (Е172) — 24–28%, аммиак водный — 1–3%, пропиленгликоль — 0.5–2%.


Состав красных чернил для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол — 21–25%, изопропанол — 12–16%, бутанол — 7–10%, шеллак — 22–27%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) — 18–24%, титана диоксид (Е171) — 5–9%, аммиак водный — 1–3%, полисорбат 80 — 0.5–2%; пропиленгликоль — 0.5–2%.


10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.


Омепразол


Механизм действия


Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.


Влияние на кислотность желудка


Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.


Действие на Helicobacter pylori


Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.


Другие эффекты


Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.


Домперидон


Антагонист допамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам допамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Фармакокинетика

Омепразол


Всасывание


Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 0.5-1 ч. Биодоступность – 30-40%, после постоянного приема 1 раз/сут возрастает до 60%.


Распределение


Связывание с белками плазмы – 90-95%. Vd — 0.3 л/кг.


Метаболизм


Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.


Выведение


T1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.


При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.


Домперидон


Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 ч — от 86% до 94%.


Всасывание


Абсорбция натощак быстрая. TCmax – 30-60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом «первого прохождения» в кишечной стенке и печени.


Распределение


Связывание с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.


Метаболизм


Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта «первого прохождения») и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1.


Выведение


66% выводится через кишечник (в неизмененном виде – 10%), почками – 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.

Показания к применению

диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. после проведения эрадикационной терапии.

Дозировка

Препарат принимают внутрь натощак, за 20-30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.


Рекомендуемая доза — 1 капс. 1 раз/сут утром.


Максимальная суточная доза – 1 капсула, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.


При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.


Коррекция разовой дозы при нарушениях функции почек не требуется.


У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. единичные случаи и частота неизвестна).


Омепразол


Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.


Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).


Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.


Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.


Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.


Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).


Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в т.ч. "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).


Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.


Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).


Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.


Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).


Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.


Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.


Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.


Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.


Домперидон


Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек.


Нарушения психики: очень редко — ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.


Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг/сут).


Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.


Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.


Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.


В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, пациенту необходимо немедленно сообщить врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет.

С осторожностью:

при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;при наличии "тревожных" симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ;при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность);при остеопорозе;при почечной недостаточности.

Применение при беременности

Применение препарата Омез® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести.


При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Особые указания

Лактоза


Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому не следует использовать Омез® ДСР у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.


Сердечно-сосудистая система


Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности.


Остеопороз


Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.


Гипомагниемия


Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонового насоса, в т.ч. омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.


Влияние на лабораторные тесты


Повышение концентрации хромогранина А (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонового насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения препаратом Омез® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.


Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Побочное действие

Специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов было отмечено указанное ниже лекарственное взаимодействие.


Вещества с рН-зависимой абсорбцией


Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез® ДСР.


Антацидные и антисекреторные препараты


Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.


Дигоксин


Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.


Клопидогрел


По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.


Антиретровирусные препараты


Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.


При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.


Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.


Такролимус


При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать КК и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез® ДСР.


Метотрексат


Ингибиторы протоновой помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез® ДСР.


Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19


При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение Т1/2 варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.


Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4


Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.


При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови, повышаются.


Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола.


Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.


Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.


Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.


Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT.


Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4


Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.


Антихолинергические препараты


Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.


Отсутствие влияния на метаболизм


Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.


Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.


Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.


Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.


Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Где купить Омез дср?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector