Эзомепразол зентива

Описание препарата

Esomeprazole zentiva, ZENTIVA k.s. (Чешская Республика)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50 или 60 шт.таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50 или 60 шт.ZENTIVAтаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50 или 60 шт.ZENTIVA

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-розового цвета, двояковыпуклые, овальные, с гравировкой «20» на одной стороне.

1 таб.
эзомепразола магния дигидрат 21.7 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза — 8.1 мг, крахмал кукурузный — 0.7 мг) — 8.8 мг, гипромеллоза 3сР — 8.7 мг, гипролоза — 6.6 мг, полисорбат 80 — 1.9 мг, тальк — 10.9 мг.


Состав оболочки: магния стеарат — 0.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этакрилата [1:1] 30% дисперсия — 28.5 мг, триэтилцитрат — 8.5 мг, глицерил моностеарат — 4.3 мг, стеароилмакроголглицериды — 0.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (180 мкм) — 209.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм) — 108.7 мг, натрия стеарилфумарат — 1.1 мг, опадрай розовый 5B94241 (гипромеллоза — 60%, титана диоксид — 31.29%, макрогол — 8%, краситель железа оксид красный — 0.4%, краситель железа оксид желтый — 0.31%) — 21 мг.


5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.


У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.


При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.


В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.


При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочное действие

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.


Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Применение при беременности

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.


В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.


Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.


При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.


Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Побочное действие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.


Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.


При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.


При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Где купить Эзомепразол зентива?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector