Эзомепразол-с3

Esomeprazole-sz, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые, 20 мг: 14, 20, 28, 30, 56 или 60 шт.капсулы кишечнорастворимые, 20 мг: 14, 20, 28, 30, 56 или 60 шт.СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДАкапсулы кишечнорастворимые, 40 мг: 14, 20, 28, 30, 56 или 60 шт.СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА

Действующее вещество: Эзомепразол (Esomeprazole)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые №3 с корпусом белого цвета и крышечкой темно-красного цвета; содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
эзомепразола магния тригидрат22.306 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола20 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка – 26.388 мг, натрия карбонат – 2.374 мг, повидон К30 – 0.594 мг, натрия фосфат двузамещенный – 2.374 мг, натрия лаурилсульфат – 0.445 мг, гипромеллоза 5 cps – 10.905 мг, титана диоксид – 4.45 мг, тальк – 3.856 мг, гипромеллозы фталат – 13.913 мг, цетиловый спирт – 1.395 мг.


Состав оболочки капсулы: корпус капсулы: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%; крышечка: краситель азорубин – 0.6619%, индигокармин – 0.0286%, титана диоксид – 0.6666%, желатин – до 100%.


10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос – фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.


Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут – 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество – с желчью.


У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.


При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.


В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.


Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.



При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Побочное действие

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.


Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Применение при беременности

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.


В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.


Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.


При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.


Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Побочное действие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.


Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.


При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.


При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий