Эмезол

Emezol, ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Исландия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 90 или 100 шт.таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 90 или 100 шт.ACTAVIS GROUP PTC ehf.таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 90 или 100 шт.ACTAVIS GROUP PTC ehf.

Действующее вещество: Эзомепразол (Esomeprazole)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

1 таб.
эзомепразол20 мг

Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 30%, дисперсия – 25.7 мг, тальк – 13.73 мг, триэтилцитрат – 8.23 мг, гипромеллоза – 6.85 мг, сахарная крупка – 6.14 мг, магния стеарат – 0.59 мг, гипролоза – 2.17 мг, глицерил моностеарат 40-55 – 1.32 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 182.59 мг, повидон К-29/32 – 15 мг, макрогол 6000 – 9 мг, кросповидон – 6 мг, натрия стеарилфумарат – 0.6 мг.


пленочная оболочка: Опадрай Розовый 03В34284 (гипромеллоза – 5.625 мг, титана диоксид – 2.75 мг, макрогол 400 – 0.563 мг, краситель железа оксид красный – 0.034 мг, краситель железа оксид желтый – 0.028 мг) – 3% (2-4%).


7 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры Ал/Ал (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры Ал/Ал (8) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (9) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос – фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.


Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут – 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество – с желчью.


У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.


При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.


В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.


Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.



При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Побочное действие

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.


Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Применение при беременности

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.


В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.


Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.


При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.


Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Побочное действие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.


Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.


При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.


При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий