Урсолив

Описание препарата

Ursoliv, АВВА РУС АО (Россия), описание утверждено в 2017 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 250 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)1591

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №00, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота250 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 300 мг, повидон низкомолекулярный K17 — 7.5 мг, магния стеарат — 4.5 мг, тальк — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до получения содержимого капсулы массой 600 мг.


Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (E122) — 0.05%, титана диоксид — 1%, желатин — до 100%.


10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.10 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.20 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.50 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.


В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.


Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.


При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.


Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Всасывание


УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Тmax – около 2 ч.


Распределение


Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.


Метаболизм и выведение


Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;билиарный рефлюкс-гастрит;хронические гепатиты различного генеза;первичный склерозирующий холангит;кистозный фиброз (муковисцидоз);неалкогольный стеатогепатит;алкогольная болезнь печени;дискинезия желчевыводящих путей.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. При затруднительном глотании капсулу можно раскрыть и принимать ее содержимое, запивая достаточным количеством жидкости.


При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, запивая достаточным количеством жидкости.


Доза составляет приблизительно 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:


2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;


3 капсулам — у больных с массой тела до 80 кг;


4 капсулам — у больных с массой тела до 100 кг;


5 капсулам — у больных с массой тела свыше 100 кг.


Длительность лечения — 6-12 мес.


Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.


При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).


Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.


Рекомендуется следующий режим применения:

Масса телаСуточная доза УтромДнемВечером
34-50 кг2 капсулы11
51-65 кг3 капсулы111
66-85 кг4 капсулы112
86-110 кг5 капсул122
Более 110 кг6 капсул222

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз/сут перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.


При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и другие), неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии — 6-12 месяцев и более.


При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза — 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии — от 6 месяцев до нескольких лет.


При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.


Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Противопоказания

размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока;атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь;обструкция желчевыводящих путей;острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;цирроз печени в стадии декомпенсации;выраженная печеночная недостаточность;выраженная почечная недостаточность;панкреатит (активная фаза);беременность;период лактации;взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность, цирроз печени в стадии декомпенсации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказание: дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).

Особые указания

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.


При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем — каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.


Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.


При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.


После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Побочное действие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.


При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.


При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Где купить Урсолив?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector