Холудексан

Choludexan, WORLD MEDICINE Ltd. (Египет), описание утверждено в 2011 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 300 мг: 20 шт.

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы1 капс.
урсодезоксихолевая кислота300 мг

10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Холудексан – гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.


Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК- эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижая секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.)

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта: Cmax при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3,8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.


Связь с белками высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Холудексана-УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации. УДХК в желчи.



Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождений через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около-50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый/ кишечник; где подвергается расщеплению бактериями: (дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолил глицинового, или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);хронический активный гепатит;токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;алкогольная болезнь печени (АБП);неалкогольный стеатогепатит;первичный билиарный цирроз печени;первичный склерозирующий холангит;муковисцидоз;атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока;дискинезии желчевыводящих путей;билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Дозировка

Холудексан принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – 1 раз в сутки, перед сном, при диффузных заболеваниях печени – 2-3 раза в сутки вместе с едой.


Хронические заболевания печени, желчнокаменная болезнь (холестериновые желчные-камни и билиарный сладж) – непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе – от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капсул)! Длительность приема для растворения камней – до полного растворения плюс ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.


При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – по 300 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости до 2 лет.



После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза – 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.


Токсические, лекарственные поражения печени, АБП и атрезия желчньгх путей – 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 месяцев и более.


Первичный билиарный цирроз – 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) от 6 месяцев до нескольких лет.


Первичный склерозирующйй холангит – 12-15 мг/кг/сут,(до 20 мг/кг) от 6 месяцев до нескольких лет.


Неалкогольный стеатогепатит -13-15 мг/кг/сут от 6 месяцев-до нескольких лет.


Муковисцидоз – 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) от 6 месяцев до нескольких лет.


Детям старше 3-х лет УДХК назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.


Побочное действие

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакций; редко – кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Противопоказания

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;нефункционирующий желчный пузырь;желчно-желудочный свищ;острый холецистит;острый холангит;цирроз печени в стадии декомпенсации;острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;обтурация желчевыводящих путей;эмпиема желчного пузыря;детский возраст до 3-х лет;гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью: хотя УДХК. не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют, капсулы Холудексан у детей ввозрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Применение при беременности

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуют применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения УДХК у беременных женщин не проводилось). Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактаций следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Применение у детей

Так как возможно затруднение при проглатывании капсул, препарат не должен применяться в данной лекарственной форме у детей в возрасте до 3 лет; у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет применяется с осторожностью.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового и рентгенологического исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжить применение Холудексана в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы, для их обнаружения, и для профилактики рецидива камнеобразования.


Если в течение 6 месяцев после начала терапии частичного растворения камней не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.


Использование в педиатрии


Так как возможно затруднение при проглатывании капсул, препарат не должен применяться в данной лекарственной форме у детей в возрасте до 3 лет; у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет применяется с осторожностью.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК не известны.

Побочное действие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий