Земигло

Описание препарата

Zemiglo, LG Chem Ltd. (Республика Корея)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 28 или 56 шт.

Действующее вещество: Гемиглиптин (Gemigliptin)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, в форме стилизованного «лимона»; на одной стороне гравировка «LG» и знак «~» под надписью, на другой стороне — риска.

1 таб.
гемиглиптина тартрата сесквигидрат68.9 мг,
что соответствует содержанию гемиглиптина50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.Пленочная оболочка: опадрай II оранжевый (85F43172), содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол-3350, тальк, краситель FDC Yellow#6/Sunset Yellow FCF Aluminium Lake, краситель железа оксид красный.


14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, ингибитор дипептидилпептидазы 4 типа (ДПП-4), который повышает уровень активных инкретиновых гормонов, включая глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), тем самым снижая концентрацию глюкозы в крови. ГПП-1 и ГИП стимулируют выработку и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. ГПП-1 также снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к снижению образования глюкозы в печени. Инкретиновые гормоны быстро разрушаются под действием ДПП-4. Гемиглиптин селективно ингибирует активность ДПП-4, увеличивая продолжительность действия инкретиновых гормонов. Гемиглиптин демонстрирует в 3400 и 9500 раз более высокую селективность по отношению к ДПП-4, по сравнению с селективностью к ДПП-8 и ДПП-9 соответственно.


Данные, полученные в клинических исследованиях, продемонстрировали, хорошую переносимость гемиглиптина.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь гемиглиптин быстро всасывается из ЖКТ, Сmах достигается в течение 1-5 ч. При приеме в рекомендуемой дозе 50 мг Сmах и AUC составляли 62.7 нг/мл и 743.1 нг×ч/мл соответственно. Системная экспозиция увеличивалась пропорционально дозе при диапазоне доз от 25 до 400 мг. Связывание с белками плазмы in vitro составляет 29% для гемиглиптина и 35-48% для его метаболитов.


Гемиглиптин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Гемиглиптин и его главный метаболит (LC15-0636) составляют 65-100% и 0-1.5% радиоактивности в плазме соответственно. LC15-0636, гидроксилированный метаболит гемиглиптина в 2 раза фармакологически активнее, чем гемиглиптин.


После перорального приема [14С]-меченого гемиглиптина здоровыми добровольцами 27% радиоактивности обнаруживается в кале и 63% радиоактивности обнаруживается в моче. T1/2 гемиглиптина после перорального приема составляет признательно 17 ч, а T1/2 его метаболита LC15-0636 — 24 ч.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с целью улучшения гликемического контроля (в качестве вспомогательной терапии в дополнение к диете и физическим нагрузкам).


Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с метформином (у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при монотерапии метформином).

Дозировка

Принимают внутрь независимо от приема пищи.


Рекомендуемая доза — 50 мг 1 раз/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: возможна бессимптомная бактериурия.


Со стороны кожи и подкожных тканей: возможна крапивница.


Лабораторные и инструментальные данные: возможны повышение активности амилазы и липазы в крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гемиглиптину; тяжелые реакции повышенной чувствительности в анамнезе (например, ангионевротический отек, анафилаксия), связанные с приемом других ингибиторов ДПП-4; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA; возраст до 18 лет.


С осторожностью


Нарушения функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести; нарушение функции печени; сердечная недостаточность I ФК по классификации NYHA; панкреатит в анамнезе; пожилой возраст.

Применение при беременности

Хорошо контролируемых исследований гемиглиптина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение гемиглиптина во время беременности противопоказано.Неизвестно, выделяется ли гемиглиптин с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали, что гемиглиптин проникает в грудное молоко. Во время грудного вскармливания применение гемиглиптина противопоказано.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

Не сообщалось о развитии острого панкреатита, связанного с приемом гемиглиптина. Однако имеются сообщения о развитии случаев острого панкреатита у пациентов, принимавших другие ингибиторы ДПП-4. Пациентов следует информировать о характерных симптомах острого панкреатита, таких как стойкая сильная боль в животе. При подозрении на панкреатит прием гемиглиптина должен быть отменен, и его прием возобновлять не следует


Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами


Учитывая возможное развитие гипогликемии при применении гемиглиптина, во время его приема пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Побочное действие

Гемиглиптин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.


Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 30 мг пиоглитазона приводил к снижению AUC и Cmax пиоглитазона, являющегося субстратом изоферментов CYP2C8 и CYP3A4, на 15 % и 17% соответственно. Однако данные показатели для активных метаболитов пиоглитазона не изменялись. Рифампицин значительно уменьшал экспозицию гемиглиптина. Поэтому совместное применение с другими сильными индукторами изофермента CYP3A4, включая рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифабутин, не рекомендуется.


Повторный совместный прием с кетоконазолом, сильным ингибитором изофермента CYP3A4, приводил к увеличению AUC гемиглиптина и его активного метаболита в 1.9 раза.


Повторный совместный прием с рифампицином, сильным индуктором изофермента CYP3A4, приводил к снижению AUC и Сmах гемиглиптина на 80% и 59% соответственно. Сmах активного метаболита гемиглиптина существенно не изменялась, тогда как AUC уменьшалась на 41%.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Где купить Земигло?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector