Сатерекс

Saterex, САТЕРЕКС ООО (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 28, 30, 56, 60, 70, 84, 90, 98, 112 или 120 шт.таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 28, 30, 56, 60, 70, 84, 90, 98, 112 или 120 шт.САТЕРЕКСтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг: 28, 30, 56, 60, 70, 84, 90, 98, 112 или 120 шт.САТЕРЕКС

Действующее вещество: Гозоглиптин (Gosogliptin)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
гозоглиптина малат27.324 мг,
что соответствует содержанию гозоглиптина20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 173.784 мг, кальция гидрофосфат – 86.892 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг, магния стеарат – 3 мг.


Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт – 4.8 мг, титана диоксид – 3 мг, макрогол 4000 – 2.424 мг, тальк – 1.776 мг.


7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.28 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.70 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.90 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.120 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство.



Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи.


При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbA1c, глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Фармакокинетика

Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Cmax носит двухфазный характер. После приема гозоглиптина в дозе 30 мг AUC составляет, в среднем, 4800-5200 нг×ч/мл, коэффициент индивидуальной вариабельности AUC 11.5-27.2%. Прием пищи увеличивает скорость всасывания до 2 ч, однако существенно не влияет на степень абсорбции и AUC. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.


Степень связывания гозоглиптина с белками плазмы составляет 11.5%.


Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.



Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48.5% – в неизмененном виде. 10.5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. T1/2 после приема внутрь составляет около 20 ч. Почечный клиренс свободной фракции гозоглиптина при сохранной функции почек составляет около 45 мл/мин при однократном приеме в дозе 20 мг.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина; в комбинации с метформином в качестве стартовой терапии, или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных лекарственных средств не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут утром или вечером, независимо от приема пищи. Режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая начальная доза при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергический дерматит.


Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость.



Со стороны пищеварительной системы: нечасто – запор, диарея, диспепсия, панкреатит.


Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), холецистит, стеатоз, повышение билирубина, полип желчного пузыря.


Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекции мочевыводящих путей.


Системные расстройства: нечасто – астения, чувство усталости, периферические отеки, боль в спине.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелые нарушения функции печени; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести; детский возраст младше 18 лет; беременность и период грудного вскармливания


С осторожностью


У пациентов с панкреатитом в анамнезе, у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Применение при беременности

Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение противопоказано при хронической почечной недостаточности тяжелой степени тяжести.

Применение у детей

Применение противопоказано в детском возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Применение у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.


У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. В связи с возможностью увеличения концентрации гозоглиптина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, рекомендуется с осторожностью применять у данных пациентов. Не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ввиду ограниченного опыта применения у данной группы пациентов.


Не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или АСТ>2.5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения у данной категории пациентов.


Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами


Во время приема лекарственного средства необходимо учитывать риск развития гипогликемии. При развитии головокружения на фоне лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Побочное действие

Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными средствами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.


Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с лекарственными средствами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.


Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий