Амальвия

Описание препарата

Amalvia, PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Хорватия), описание утверждено в 2011 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 15 мг: 30 шт.таблетки 15 мг: 30 шт.PLIVA HRVATSKAтаблетки 30 мг: 30 шт.PLIVA HRVATSKA

Действующее вещество: Пиоглитазон (Pioglitazone)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «PG» на одной стороне и «15» — на другой; допускается наличие мраморности.

1 таб.
пиоглитазон (в форме гидрохлорида)15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.


10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени.


В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.


Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается уровень липопротеинов высокой плотности. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.

Фармакокинетика

Всасывание


Пиоглитазон быстро всасывается. Cmax пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы.


Стабильная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приеме кумуляции препарата и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%.


Распределение


Vd составляет в среднем 0.63 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов — более 98%.


Метаболизм


Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обуславливают общую эффективность, вклад метаболита M-IV в общую эффективность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная эффективность метаболита М-II минимальна.


Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты CYP1А, CYP2С8/9, CYP3А4.


Выведение


Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 ч, а для всех активных метаболитов 16-24 ч.


Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 ч после однократного введения суточной дозы.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.


На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа в монотерапии:

у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений, а также при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;

Сахарный диабет 2 типа в составе комбинированной терапии:

с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;с производными сульфонилмочевины только для пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины;с метформином и производными сульфонилмочевины при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне комбинации пиоглитазона с одним из указанных вышегипогликемических средств.

Пиоглитазон показан в комбинации с инсулином для лечения сахарного диабета 2 типа у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином и для которых метформин противопоказан.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.


Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг.


При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому маловероятна необходимость коррекции дозы метформина.


При назначении пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.


При назначении пиоглитазона в комбинации с инсулином начальная доза пиоглитазона — 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.


Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.


Для пациентов с нарушением функции почек (КК более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется.


Не следует применять пиоглитазон у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.


Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и < 10%); иногда (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%, включая единичные случаи).


Монотерапия пиоглитазоном


Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; иногда — бессонница.


Со стороны организма в целом: часто — увличение массы тела.


Инфекции и инвазии: часто — инфекции верхних дыхательных путей; иногда — синусит.


Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.


Пиоглитазон в комбинации с метформином


Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.


Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.


Со стороны пищеварительной системы: иногда — метеоризм.


Со стороны организма в целом: часто — повышение массы тела.


Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.


Со стороны нервной системы: часто — головная боль.


Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия.


Со стороны половой системы: часто — эректильная дисфункция.


Пиоглитазон в комбинации с производными сульфонилмочевины


Со стороны органов слуха и равновесия: иногда — головокружение.


Со стороны органа зрения: иногда — нарушения зрения.


Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.


Со стороны организма в целом: часто — повышение массы тела; иногда — слабость.


Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЛДГ в плазме крови.


Со стороны обмена веществ: иногда — повышение аппетита, гипогликемия.


Со стороны нервной системы: часто — головокружение; иногда — головная боль.


Со стороны мочевыделительной системы: иногда — глюкозурия, протеинурия.


Со стороны кожного покрова: иногда — гипергидроз.


Пиоглитазон в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины


Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, КФК, снижение гематокрита и гемоглобина.


Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия.


Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.


Пиоглитазон в комбинации с инсулином


Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.


Со стороны организма в целом: очень часто — отеки; часто — повышение массы тела.


Инфекции и инвазии: часто — бронхит.


Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, артралгия.


Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность.


При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.


Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа;диабетический кетоацидоз;тяжелая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (III и IV класс по классификации NYHA);печеночная недостаточность (повышение активности трансаминаз в 2.5 раза выше ВГН);беременность;период лактации (грудного вскармливания);детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата;

В связи с отсутствием данных о применении пиоглитазона у пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, его не следует применять у этой группы пациентов.

С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности (I и II класс по классификации NYHA), нарушении функции печени.

Применение при беременности

Эффективность и безопасность применения пиоглитазона при беременности не изучалась, поэтому применять препарат беременным женщинам противопоказано. Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода.


Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: печеночная недостаточность (повышение активности трансаминаз в 2.5 раза выше ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

В связи с отсутствием данных о применении пиоглитазона у пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, его не следует применять у этой группы пациентов.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Особые указания

При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется придерживаться диеты и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела.


На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может вызвать развитие сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечно-сосудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.


Перед началом и во время терапии пиоглитазоном рекомендуется контролировать активность трансаминаз каждые 2 месяца в течение первых 12 месяцев приема, и далее периодически. При повышении активности АЛТ более чем в 2.5 раза выше ВГН, или наличии других показателей нарушений функции печени/заболеваний печени, не следует начинать терапию пиоглитазоном.


Если на фоне терапии пиоглитазоном активность АЛТ в сыворотке крови повышается более чем в 3 раза выше ВГН, следует провести повторный анализ активности трансаминаз в сыворотке крови в кратчайшие сроки и при подтверждении показателя отменить пиоглитазон. При развитии симптомов, предполагающих нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, утомляемость, анорексия, потемнение мочи), возможность продолжения терапии следует согласовать с врачом в зависимости от лабораторных показателей. При развитии желтухи следует прекратить терапию пиоглитазоном.


У пациентов с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих пациентов к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению транспортом или другими механизмами.

Передозировка

Передозировка пиоглитазоном при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов. Возможна гипогликемия при приеме пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулина.


Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Побочное действие

При применении пиоглитазона в комбинации пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы сопутствующего препарата.


На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.


Пиоглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику глипизида, дигоксина, варфарина, метформина.


Гемфиброзил повышает значение AUC пиоглитазона в 3 раза.


Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.


In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.


При совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и/или норэтистерон, возможно снижение эффективности последних.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Где купить Амальвия?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector