Клопиксол

Clopixol®, H.LUNDBECK A/S (Дания)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: 50 или 100 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета.

1 таб.
зуклопентиксола дигидрохлорид2.364 мг,
что соответствует содержанию зуклопентиксола2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 22.2 мг, лактозы моногидрат – 17.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 9 мг, коповидон – 3 мг, глицерол 85% – 1.2 мг, тальк – 4.2 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 0.48 мг, магния стеарат – 0.42 мг.


Состав оболочки: опадрай розовый (гипромеллоза 5 – 1.37 мг, макрогол 6000 – 0.275 мг, титана диоксид (Е171) – 0.447 мг, железа оксид красный (Е172) – 0.011 мг).


50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.100 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.


Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.



В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия – 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.


После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.


Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие – в сердце, селезенке, мозге и в крови.


Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.



Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.


Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.


Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания к применению

Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.


Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.


Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Дозировка

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.


Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.


Для в/м введения разовая доза – 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.



Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии – поздняя дискинезия.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.


Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко – незначительные преходящие изменения печеночных проб.


Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Применение при беременности

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.


Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим гепатитом.

Особые указания

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.


С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.


При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.


Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.


В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.


Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.


При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.


Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.


При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.


При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.


При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий