Анданте

Описание препарата

Andante®, GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия), описание утверждено в 2018 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 5 мг: 7 или 14 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; содержимое капсул — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс.
залеплон 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (C.I.77891, Е171), индигокармин (C.I.73015, E132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, старлак (лактозы моногидрат 85%, крахмал кукурузный 15%).


Состав крышечки желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132), титана диоксид (C.I.77891, E171), желатин.Состав корпуса желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132), титана диоксид (C.I.77891, E171), желатин.


7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).


Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.


Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание


После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови при этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость препарата.


Распределение


Является жирорастворимым соединением. Vd после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком.


Метаболизм


В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона — около 1 ч.


Выведение


Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезетилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.


Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Показания к применению

кратковременное лечение тяжелых форм нарушения сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.


Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.


Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).


При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).


При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.


Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.


Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Со стороны иммунной системы:
Очень редко Анафилактические/анафилактоидные реакции
Со стороны обмена веществ:
Нечасто Снижение аппетита
Психические нарушения:
Нечасто ДеперсонализацияГаллюцинацииДепрессияСпутанность сознанияАпатия
Неизвестно Сомнамбулизм
Со стороны нервной системы:
Часто АмнезияПарестезияСонливость
Нечасто Атаксия/нарушение координацииГоловокружениеНарушение вниманияПаросмияНарушения речи (дизартрия, невнятная речь)Гипестезия
Со стороны органа зрения:
Нечасто Ухудшение зренияДиплопия
Со стороны органа слуха и лабиринта:
Нечасто Гиперакузия
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Неизвестно Гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов)
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто Реакции фотосенсибилизации
Неизвестно Ангионевротический отек
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Часто Дисменорея
Общие нарушения:
Нечасто АстенияНедомогание

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;тяжелая печеночная недостаточность;тяжелая почечная недостаточность;синдром ночных апноэ;тяжелая легочная недостаточность;тяжелая миастения;беременность;период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: хроническая легочная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Применение при беременности

Беременность


Ввиду отсутствия данных применение залеплона во время беременности не рекомендуется.


При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.


В случае необходимости применения залеплона в высоких дозах во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.


Период лактации


Ввиду выделения залеплона с грудным молоком прием препарата в период лактации противопоказан.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.


С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.


С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

Особые указания

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом Анданте®.


Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.


Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.


Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в т.ч. психических). Если после кратковременного применения препарата Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.


Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за одну ночь.


Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.


Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, алкогольной или лекарственной зависимости.


При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.


После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство).


Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приема лекарственного средства.


У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.


Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.


Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.


Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.


Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.


При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг — 134 мг.


Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами


Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с этанолом). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.


Симптомы: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).


Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата Анданте®. В первый час после передозировки у пациента, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; пациенту, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Побочное действие

Прием этанола усиливает седативное действие залеплона.


Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, обладающих седативным эффектом, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.


При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.


Циметидин (ингибитор CYP3А4 и альдегидоксидазы) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.


Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.


Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.


Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса).


Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.


Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Где купить Анданте?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector