Нивалин

Nivalin®, SOPHARMA AD (Болгария), описание утверждено в 2012 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: раствор для инъекций 1 мг/1 мл: ампулы 10 или 100 шт.раствор для инъекций 1 мг/1 мл: ампулы 10 или 100 шт.SOPHARMAраствор для инъекций 2.5 мг/1 мл: ампулы 10 или 100 шт.SOPHARMAраствор для инъекций 5 мг/1 мл: ампулы 10 или 100 шт.SOPHARMAраствор для инъекций 10 мг/1 мл: ампулы 10 или 100 шт.SOPHARMAтаблетки 5 мг: 10, 20 или 60 шт.SOPHARMAтаблетки 10 мг: 10 или 20 шт.SOPHARMA

Действующее вещество: Галантамин (Galantamine)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.


1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (1) – пачки картонные.1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.


Фармакокинетика

Всасывание


Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.


Распределение


Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.


Метаболизм


Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.



Выведение


Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания к применению

В неврологии:

травматические повреждения нервной системы;детский церебральный паралич;заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;синдром Гийена-Барре;идиопатический парез лицевого нерва;миопатия;ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.

В рентгенологии:

для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Дозировка

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.


Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

ВозрастСуточная доза
1-2 года0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра)
3-5 лет0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра)
6-8 лет0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25% р-ра)
9-11 лет1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра – 0.6 мл 0.5% р-ра)
12-15 лет1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра – 1 мл 0.5% р-ра)
старше 15 лет12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра)

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.


Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.


Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.



При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.


При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко – кишечная колика.


Со стороны ЦНС: частоусталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко – бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).


Прочие: повышенное потоотделение; редко – ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Противопоказания

бронхиальная астма;брадикардия;AV-блокада;стенокардия;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;эпилепсия;гиперкинезы;механическая кишечная непроходимость;механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;тяжелая печеночная недостаточность;почечная недостаточность тяжелой степени;детский возраст до 1 года;беременность;период лактации (грудного вскармливания);повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Применение при беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

Применение у детей

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста.


Противопоказано: детский возраст до 1 года.


Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях – судороги, кома.


Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота – в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Побочное действие

Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.


При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.


Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.


При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.


При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.


CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин – изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий