Имипрамин

Imipramine, БИОКОМ ЗАО (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: драже 25 мг: 50 шт.

Действующее вещество: Имипрамин (Imipramine)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Драже белые, круглые, двояковыпуклые; допустима шероховатость поверхности.

1 драже
имипрамина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза – 77.36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 31.92 мг, просолв – 31.92 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1.9 мг, магния стеарат – 1.9 мг.


Состав оболочки: сахароза – 14.34 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.24 мг, желатин – 0.35 мг, глицерин – 0.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 2.3 мг, титана диоксид (Е171) – 1.15 мг, воск пчелиный – 0.05 мг, тальк – 0.45 мг.


50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.


Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 29-77%. T1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин – после в/м введения.


Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.


Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином – метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.


В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% – в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).


Показания к применению

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь – по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м – до 100 мг/сут в разделенных дозах.


Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет – 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет – 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.


При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, – 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.


Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно – до 200 мг/сут, в условиях стационара – до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста – 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах – аритмии.


Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.


Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.


Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.


Со стороны эндокринной системы: редко – увеличение молочных желез, галакторея.


Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – агранулоцитоз.



Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания

Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Применение при беременности

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.


Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Применение у детей

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м – детям до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).


Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.


Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.


Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.


Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.


В период лечения следует исключить употребление алкоголя.


Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м – детям до 12 лет.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.


При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.


При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.


При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.


При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.


При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.


При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.


При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.


При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином – возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином – возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.


При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.


При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий