Разагилин медисорб

Rasagiline medisorb, МЕДИСОРБ АО (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 42, 50, 56 или 100 шт.

Действующее вещество: Разагилин (Rasagiline)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

1 таб.
разагилина мезилат1.56 мг
что соответствует содержанию разагилина1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.


7 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.


В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.



В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблениижирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.


Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.


Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.


Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2.



Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.


Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.


При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания к применению

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 1 мг 1 раз/сут, длительно.

Побочное действие

При монотерапии разагилином


Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения.


Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.



Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.


Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко – карцинома кожи.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко – инфаркт миокарда.


Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции.


При комбинации с леводопой


Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения, растерянность.


Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.


Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.


Дерматологические реакции: сыпь; редко – меланома кожи.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко – стенокардия.


Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Противопоказания

Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); феохромоцитома; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина); повышенная чувствительность к разагилину.


С осторожностью применяют при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Применение при беременности

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).


Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. разагилина, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.


Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть расценены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные реакции разагилина.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения разагилином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.


При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность.


Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды. Кроме того, не рекомендуется применение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.


В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий