Леводопа+бенсеразид

Levodopum+benserazidum, ИЗВАРИНО ФАРМА ООО (Россия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 50 мг+12.5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 180 или 200 шт.капсулы 50 мг+12.5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 180 или 200 шт.ИЗВАРИНО ФАРМАкапсулы 100 мг+25 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 180 или 200 шт.ИЗВАРИНО ФАРМАкапсулы 200 мг+50 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 180 или 200 шт.ИЗВАРИНО ФАРМА

Действующее вещество: Бенсеразид (Benserazide), Леводопа (Levodopa)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы твердые №4 белые или почти белые, непрозрачные, крышечка непрозрачная, голубого цвета; содержимое капсулы – порошок или уплотненная порошковая масса от почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета до белого с красновато-коричневатым или коричневатым оттенком цвета.

1 капс.
леводопа50 мг
бенсеразида гидрохлорид14.25 мг
что соответствует содержанию бенсеразида12.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат – 0.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16 мг, кальция гидрофосфат – 37.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.75 мг, кросповидон – 2.5 мг, магния стеарат – 0.75 мг.


Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.Состав крышечки капсулы: индигокармин – 0.1333%, титана диоксид – 1%, желатин – до 100%.


20 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.60 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.80 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.90 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.120 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.150 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.200 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (15) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (16) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (18) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (20) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Леводопа/бенсеразид – комбинированное противопаркинсоническое лекарственное средство, содержащее предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем применения леводопы – непосредственного метаболического предшественника дофамина. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через ГЭБ, а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным. Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида – ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС – с одной стороны, и к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы – с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах.


Фармакокинетика

Всасывание происходит в основном в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы в плазме составляет 1 ч. Cmax в плазме и степень всасывания возрастают пропорционально дозе.


Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания.


Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы.


Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.


T1/2 основного метаболита из плазмы составляет 15-17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы препарата, происходит его накопление.



T1/2 леводопы составляет 1.5 ч. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.


Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой и, в меньшей степени, с калом.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами).


Синдром “беспокойных ног”, в т.ч. идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.


Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.


Со стороны мочевыделительной системы: возможно незначительное изменение цвета мочи (как правило, приобретает красный оттенок и темнеет при отстаивании.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.


Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, сокращение тромбопластинового времени.


Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения – самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды “застывания”, ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен “включения-выключения”, выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома “беспокойных ног”, ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.


Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.


Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови. Возможно изменение цвета или окрашивание биологических жидкостей или тканей, в частности, слюны, языка, зубов или слизистой оболочки полости рта.


Прочие: фебрильная инфекция.


Противопоказания

Тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом “беспокойных ног”, получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО типа A и МАО типа B, беременность, период лактации, женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции, возраст до 25 лет; повышенная чувствительность к леводопе и/или бенсеразиду.

Применение при беременности

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы; резкая отмена может приводить к развитию ЗНС.


Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.


В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови.


У пациентов с инфарктом миокарда, ИБС или аритмией в анамнезе необходимо регулярно оценивать функцию сердца (в частности, с помощью ЭКГ).


Препарат не должен применяться у пациентов со злокачественной меланомой (в т.ч. в случае предполагаемого диагноза, наличия недиагностированных образований кожи или при злокачественной меланоме в анамнезе).


У больных сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС.


Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана).


Лечение комбинацией леводопа+бенсеразид может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса.


У некоторых пациентов, принимающих агонисты допаминовых рецепторов, отмечены случаи патологического влечения к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальности.


У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата.


Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.


В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости следует отказаться от вождения транспортных средств.

Побочное действие

При одновременном применении леводопы с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.


Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32%.


При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.


При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.


При одновременном применении леводопы с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза – риск развития аритмии.


Сульфат железа снижает максимальные концентрации и AUC леводопы в плазме на 30-50%, что является клинически значимым изменением у некоторых, но не у всех пациентов.


Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.


При одновременном применении леводопы с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.


Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Не следует принимать одновременно, поскольку леводопа может потенцировать их действие.


При одновременном применении леводопы с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.


При одновременном применении леводопы с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.


При применении леводопы в комбинации с бенсеразидом, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий