Этоксидол

Etoxydol, МЕДИМЭКС ООО (Россия), описание утверждено в 2013 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/1 мл: ампулы 2 мл 10 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или желтовато-коричневатый.

Вспомогательные вещества: ацетилглутаминовая кислота – 34 мг, деанол – 16 мг, глицин – 0.1 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – ампулы стеклянные (10) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Этоксидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.

Этоксидол® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. ТCmax составляет 0.25 ч. Cmax при введении дозы 100 мг – 0.3-1.06 мкг/мл. Этоксидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата составляет 1.84-2.38 ч.

Выведение

T1/2 составляет 1.15-1.75 ч. Этоксидол® выводится из организма почками, в основном в виде глюкуронидов и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Показания к применению

острые нарушения мозгового кровообращения;дисциркуляторная энцефалопатия;синдром вегетативной дистонии;легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Дозировка

Этоксидол® назначают в/м и в/в (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта.

В/в струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол® назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в (капельно) в дозе 200-300 мг, затем – в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения – 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации – в/в (струйно или капельно) в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней, затем – в/м по 100 мг 2 раза/сут в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии – в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах – в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме – в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами – в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Побочное действие

Возможно: сухость и “металлический” привкус во рту, ощущения “разливающегося тепла” во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении – тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Противопоказания

беременность;период лактации;возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

С осторожностью: аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Применение при беременности

Этоксидол® противопоказан при беременности и в период лактации, т.к. строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах – в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут в течении 14-30 дней.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при в/в введении – незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД – гипотензивные средства под контролем АД.

Побочное действие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.