Трамал ретард

Tramal retard, GRUNENTHAL GmbH (Германия), описание утверждено в 2008 году



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 10 шт.таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 10 шт.GRUNENTHALтаблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.GRUNENTHALтаблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 10 шт.GRUNENTHAL

Действующее вещество: Трамадол (Tramadol)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне выгравировано “T1”, на другой – специальный символ.

1 таб.
трамадола гидрохлорид100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 124 мг, гипромеллоза 100000 мПас 80 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 3 мг.


Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПас 4.93 мг, лактозы моногидрат 2.55 мг, макрогол 6000 1.23 мг, пропиленгликоль 0.41 мг, тальк 1.65 мг, титана диоксид 1.23 мг.


10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.



В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.


Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия препарата.

Фармакокинетика

Всасывание


После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 ч. Биодоступность составляет 68%.


Распределение



Vd после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы – около 20%.


Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком.


Метаболизм


Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени, один из метаболитов – моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.


Выведение


Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% – в виде метаболитов и конъюгатов. T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У больных с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у пациентов старше 75 лет.

Показания к применению

Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и больных с затрудненным дыханием):

при злокачественных опухолях;при травмах;при невралгиях;при диагностических и терапевтических процедурах.

Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.

Дозировка

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.


Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза – 400 мг/сут.


У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.


При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.


Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.


Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко – затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже – дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже – повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях – эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).



Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.


Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко – боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях – повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях – повышение АД, брадикардия.


Дерматологические реакции: редко – зуд, сыпь.


Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях – нарушения мочеиспускания.


Аллергические реакции: редко – крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.


Со стороны дыхательной системы: возможно ухудшение астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС.


Прочие: редко – мышечная слабость.

Противопоказания

острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему);синдром отмены наркотических веществ;беременность;лактация (возможно однократное применение по жизненным показаниям);детский возраст до 14 лет;одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;повышенная чувствительность к трамадолу или другим опиоидным анальгетикам.

Применение при беременности

Трамал ретард противопоказан при беременности.


В случаях крайней необходимости следует ограничиться однократным приемом препарата. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.


Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется около 0.1% дозы, полученной матерью. Однако после приема однократной дозы препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности/диализе выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Особые указания

С осторожностью применять Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).


Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.


Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.


Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами либо при лекарственной зависимости лечение трамадолом следует проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как заместительное средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).

Передозировка

Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение АД; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.


Лечение: применяются меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.


Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.


Трамадол является агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Побочное действие

При одновременном применении Трамала ретард с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными средствами), а также с этанолом возможно усиление побочных эффектов трамадола.


При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) возможно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.


При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) возможно уменьшение интенсивности или длительности анальгезирующего действия трамадола.


При одновременном применении трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (т.е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное применение не рекомендуется).


Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, ингибирующие изофермент СYР3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметилированного метаболита.

Условия и сроки хранения

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.


Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий