Коделмикст

Codelmicst, RUSAN PHARMA Ltd. (Индия)



Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 500 мг+8 мг: 20 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными кромками и насечкой с одной стороны.

1 таб.
парацетамол500 мг
кодеина фосфат (в форме гемигидрата)8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия дисульфит, повидон К-30.


10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.


Парацетамолнеопиоидный анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.


Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).



Продолжительность анальгезирующего действия – 4 ч, противокашлевого – 4-6 ч.

Фармакокинетика

Парацетамол


Всасывание и распределение


Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.


Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.



Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.


Метаболизм и выведение


Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.


T1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.


Кодеин


Всасывание и распределение


Кодеин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.


Связь с белками плазмы – 30%. Cmax достигается через 2-4 ч.


Метаболизм и выведение


Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP 2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин.


Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 – 2.5-4 ч.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности:


— головная боль;


— мигрень;


— миалгия;


— невралгия;


— артралгия;


— альгодисменорея;


— зубная боль;


посттравматические боли.


Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого средства).

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 таб. каждые 4 ч, но не более 8 таб./сут.


В качестве жаропонижающего средства не рекомендуется прием Коделмикста без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего – более 5 сут. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость; иногда – затуманивание зрения, двоение в глазах, чувство усталости, головная боль, головокружение, судороги, непроизвольные мышечные сокращения или мышечная ригидность, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, чувство недомогания, чувство эйфории.


Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; иногда – тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, анорексия.


Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – гиперемия лица, брадикардия/тахикардия, артериальная гипотензия.


Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.


Прочие: иногда – потливость, затруднение дыхания; редко – нарушения функции печени и почек.



При длительном приеме Коделмикста эффективность его снижается. Также может возникнуть привыкание за счет содержащегося в нем кодеина. При прекращении лечения могут появиться симптомы беспокойства и раздражительности.

Противопоказания

— выраженная почечная недостаточность;


— выраженная печеночная недостаточность;


— нарушение гемопоэза;


— генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;


нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра;


— бронхиальная астма;


— легочная недостаточность;


сердечная недостаточность;


— повышенное внутричерепное давление;


— черепно-мозговая травма в анамнезе;


— острая боль в животе неясной этиологии;


— риск функциональной кишечной непроходимости;


— прием препаратов, содержащих парацетамол;


— прием ингибиторов МАО в течение последних 14 дней;


— алкоголизм;


— беременность;


— период лактации;


— детский возраст до 12 лет;


— повышенная чувствительность к компонентам препарата.


С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, аритмиях, желчнокаменной болезни, миастении, заболеваниях надпочечников, гиперплазии предстательной железы, судорогах, лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе), а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Не следует принимать препарат более 3-х суток без консультации врача.


Кодеин, содержащийся в препарате Коделмикст® может вызвать привыкание.


Следует избегать приема алкоголя во время лечения Коделмикстом, т.к. как кодеин усиливает действие этанола.


Следует избегать совместного приема Коделмикста с другими препаратами, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. есть риск возникновения сонливости.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм, может ускориться развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г/сут) или при продолжительном приеме по 3-4 г/сут возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.


Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Побочное действие

Одновременный прием Колдемикста с ингибиторами МАО вызывает атаксию, артериальную гипотензию, парестезии, нарушение аккомодации.


Колдемикст® при одновременном применении усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.


Длительный регулярный прием парацетамола усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов, что может увеличить риск кровотечения; единичный прием значительного эффекта не оказывает.


Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию.


Кодеин может замедлить всасывание мексилетина и хинидина, таким образом, уменьшить его антиаритмический аффект.


Прием метоклопрамида, цизаприда или домперидона может увеличить скорость всасывания парацетамола.


Колестирамин уменьшает всасывание парацетамола.


Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие кодеина на дыхательный центр.


Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические лекарственные средства, рифампицин и этанол) при одновременном применении с Колдемикстом повышают риск развития гепатотоксичности.


Пероральные контрацептивы снижают скорость метаболизма парацетамола на 20-30%.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий