Фервекс

Fervex, UPSA SAS (Франция), описание утверждено в 2020 году



Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный с сахаром) 500 мг+25 мг+200 мг/1 пакетик: пакетик 13.1 г 4, 8 или 12 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный с сахаром) светло-бежевого цвета; допускаются вкрапления коричневого цвета; приготовленный раствор светло-желтого с сероватым оттенком цвета, опалесцирующий.

1 пак.
парацетамол500 мг
фенирамина малеат25 мг
аскорбиновая кислота200 мг

Вспомогательные вещества: сахароза – 11.555 г, лимонная кислота – 0.2 г, акации камедь – 0.1 г, натрия сахарината дигидрат – 0.02 г, ароматизатор лимонно-ромовый* – 0.5 г.


13.1 г – пакетики из комбинированного материала (4) – пачки картонные.13.1 г – пакетики из комбинированного материала (8) – пачки картонные.13.1 г – пакетики из комбинированного материала (12) – пачки картонные.


* состав ароматизатора лимонно-ромового: мальтодекстрин, камедь акации, -пинен, -пинен, лимонен, -терпинен, линалоол, нераль, -терпинеол, гераниаль, декстроза, кремния диоксид, бутилгидроксианизол.

Фармакологическое действие

Фервекс® – комбинированный препарат, который содержит парацетамол, фенирамин и аскорбиновую кислоту.


Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.


Фенирамин – блокатор гистаминовых H1-рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления, отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа.



Аскорбиновая кислота является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования – переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в синтезе окситоцина, адренокортикотропного гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.

Фармакокинетика

Парацетамол


Абсорбция – высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 30-60 мин; максимальная концентрация (Сmax) – 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).


Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1А2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.


Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.



Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Т1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.


У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.


Фенирамин


Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Т1/2 из плазмы крови составляет от 1 до 1.5 ч. Выводится из организма преимущественно через почки.


Аскорбиновая кислота


Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Время создания максимальной терапевтической концентрации (ТСmax) после приема внутрь – 4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, в неизмененном виде и в виде метаболитов.


Связывание с белками плазмы – 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.


Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.


Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

В качестве симптоматической терапии при острых респираторных вирусных инфекциях для облегчения следующих симптомов:

ринорея, заложенность носа;головная боль;повышенная температура тела;слезотечение;чиханье.

Дозировка

Внутрь, по 1 пакетику 2-3 раза/сут. Перед применением содержимое пакетика необходимо растворить в стакане (200 мл) теплой воды. Максимальная продолжительность лечения – 5 дней.


Максимальная суточная доза парацетамола при массе тела более 50 кг не должна превышать 4 г (или 8 пакетиков препарата Фервекс®); у детей или пациентов с массой тела 40-50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г, при массе тела менее 40 кг – не более 2 г.


Интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч.


У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин) интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.


У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, у пациентов с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных больных и при обезвоживании суточная доза парацетамола не должны превышать 3 г.


Не следует принимать препарата более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней в качестве обезболивающего средства.


Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 5 дней после начала приема препарата, сохраняется повышенная температура тела или после первоначального снижения она внезапно повышается снова, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах. При применении препарата отмечались указанные ниже побочные эффекты (частота не установлена).


Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.


Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (эритема, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок).


Со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение концентрации внимания (чаще – у пожилых пациентов), возбуждение, нервозность, бессонница, координационная дисфункция, тремор.


Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, головокружение.


Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор.


Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.


При появлении побочных реакций пациенту необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);печеночная недостаточность;закрытоугольная глаукома;задержка мочи, связанная с заболеваниями предстательной железы и нарушениями мочеиспускания;портальная гипертензия;алкоголизм;фенилкетонурия;глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;детский возраст (до 15 лет);беременность (безопасность не изучена);период лактации (безопасность не изучена);повышенная чувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте, фенирамину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, пожилой возраст, сахарный диабет.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований препарата Фервекс® у беременных женщин не проводилось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.



Неизвестно, проникают ли активные вещества препарата в грудное молоко. Препарат не следует применять в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при вирусном гепатите, алкогольном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Фервекс® не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.


Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.


Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.


При превышении рекомендованных доз и при длительном применении может появиться психическая зависимость от препарата.


Во избежание передозировки парацетамола следует убедиться, что суммарная суточная доза парацетамола, содержащегося во всех лекарственных препаратах, принимаемых пациентом, не превышает 4 г.


Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).


В случае приема препарата пациентами с сахарным диабетом или находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике содержится 11.555 г сахарозы, что соответствует 0.9 ХЕ.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость и головокружение, в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и механизмами.

Передозировка

Симптомы, обусловленные действием парацетамола


При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушением питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, в указанных выше случаях – иногда с летальным исходом. Порог передозировки у этих категорий пациентов может быть ниже. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.


Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.


Лечение: немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистина – наиболее эффективно в первые 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.


Симптомы, обусловленные действием аскорбиновой кислоты


Симптомы: тошнота, диарея, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.


Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое, форсированный диурез.


Симптомы, обусловленные действием фенирамина


Симптомы: судороги, нарушения сознания, кома.


Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), в/в или пероральное введение антидота ацетилцистеина (при возможности, в первые 10 ч после передозировки), симптоматическое лечение.

Побочное действие

Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов (фенирамин), поэтому следует избегать его приема в период лечения препаратом Фервекс®. Кроме того, этанол при одновременном применении с фенирамином способствует развитию острого панкреатита.


Фенирамин усиливает действие седативных препаратов: производных морфина, барбитуратов, бензодиазепиновых и других транквилизаторов, нейролептиков (мепробамат, производные фенотиазина), антидепрессантов (амитриптилин, миртазапин, миансерин), гипотензивных препаратов центрального действия, седативных средств, относящихся к группе блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, баклофена; при этом не только возрастает седативный эффект, но и повышается риск развития побочных эффектов препарата (задержка мочи, сухость во рту, запоры).


Следует учитывать возможность усиления центральных м-холиноблокирующих эффектов при применении в комбинации с другими препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (другие блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, спазмолитические и противопаркинсонические средства с м-холиноблокирующей активностью, дизопирамид).


При использовании препарата вместе с индукторами микросомального окисления: барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом, значительно повышается риск гепатотоксического действия (за счет входящего в состав парацетамола).


ГКС при одновременном применении увеличивают риск развития глаукомы.


Прием одновременно с салицилатами повышает риск нефротоксического действия.


При одновременном применении с хлорамфениколом (левомицетином) токсичность последнего возрастает.


Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.


Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).


Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.


Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.


При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.


Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.


Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.


При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.


При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.


В высоких дозах аскорбиновая кислота повышает выведение мексилетина почками.


Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.


Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие нейролептиков – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравился сайт? Поделиться с друзьями:
Таблетки «Глицин»
Добавить комментарий