Гинестрил

Описание препарата

Gynestril, НИЖФАРМ АО (Россия), описание утверждено в 2019 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 50 мг: 10, 20, 30, 40 или 60 шт.

Действующее вещество: Мифепристон (Mifepristone)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мифепристон 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.


10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гинестрил® — синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).


Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Всасывание


После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.


Распределение и метаболизм


Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.


Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.


Выведение


После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T1/2 18 ч. Терминальный T1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания к применению

лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Дозировка

Внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 месяца.

Побочное действие

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ «частота неизвестна» — по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.


Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).


Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея.


Аллергические реакции: частота неизвестна — зуд, крапивница.


Прочие: частота неизвестна — головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;беременность;период грудного вскармливания;надпочечниковая недостаточность;длительная терапия ГКС;острая или хроническая почечная недостаточность;острая или хроническая печеночная недостаточность;порфирия;нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);воспалительные заболевания женских половых органов;тяжелая экстрагенитальная патология;субмукозное расположение миоматозных узлов;лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;опухоли яичников;гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности

Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.


Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами


Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Симптомы: прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.


Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Побочное действие

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.


При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.


Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Где купить Гинестрил?


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector